The 70 kDa ribosomal protein S6 kinase (p70 S6K) is a serine/threonine kinase. Two members of S6K family are named as S6K1 and S6K2, respectively. As the downstream target of PI3K/Akt/mTOR signaling pateway, S6K could be activated in response to many stimulus such as growth factors, cytokines and nutrients. [show the full text]
S6 Kinase inhibiteurs (S6 Kinase Inhibitors)
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S1421 | Staurosporine (STS) | Staurosporine (STS) est un puissant inhibiteur de PKC pour PKCα, PKCγ et PKCη avec des IC50 de 2 nM, 5 nM et 4 nM, moins puissant pour PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) et peu actif pour PKCζ (1086 nM) dans des essais sans cellules. Ce composé montre également des activités inhibitrices sur d'autres kinases, telles que PKA, PKG, S6K, CaMKII, etc. Phase 3. |
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| S2163 | PF-4708671 | Le PF-4708671 est un inhibiteur perméable aux cellules de la p70 ribosomal S6 kinase (isoforme S6K1) avec un Ki/IC50 de 20 nM/160 nM dans les essais sans cellules, une sélectivité 400 fois supérieure pour S6K1 par rapport à S6K2, et une sélectivité 4 et >20 fois supérieure pour S6K1 par rapport à MSK1 et RSK1/2, respectivement. Ce composé induit l'autophagie. C'est le premier inhibiteur spécifique de S6K1 à être rapporté. |
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| S2843 | BI-D1870 | BI-D1870 est un inhibiteur ATP-compétitif du S6 ribosome pour RSK1/2/3/4 avec une IC50 de 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM respectivement dans des essais acellulaires; sélectivité 10 à 100 fois supérieure pour RSK que pour MST2, GSK-3β, MARK3, CK1 et Aurora B. Ce composé présente des propriétés anticancéreuses, y compris la génération d'reactive oxygen species (ROS) et une augmentation du stress du réticulum endoplasmique (RE) et de l'autophagy. |
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| S7698 | LY2584702 | LY2584702 est un inhibiteur sélectif de la p70S6K, compétitif de l'ATP, avec une IC50 de 4 nM. |
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| S7704 | LY2584702 Tosylate | LY2584702 Tosylate est un inhibiteur sélectif de p70S6K, compétitif de l'ATP, avec une IC50 de 4 nM. Phase 1. |
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| S7870 | LJH685 | LJH685 est un puissant inhibiteur pan-RSK avec une IC50 de 6 nM, 5 nM et 4 nM pour RSK1, RSK2 et RSK3, respectivement. |
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| S7871 | LJI308 | LJI308 est un inhibiteur puissant et pan-RSK (p90 ribosomal S6 kinase) avec une IC50 de 6 nM, 4 nM et 13 nM pour RSK1, RSK2 et RSK3, respectivement. |
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| S0385 | S6K-18 | Le S6K-18 est un inhibiteur très sélectif de la protéine ribosomale S6 kinase bêta-1 (S6K1, p70S6K, p70-S6K). |
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| S3940 | 3'-Hydroxypterostilbene | Le 3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT) est l'un des constituants actifs de Sphaerophysa salsula et Pterocarpus marsupium qui pourrait être utile dans le traitement de différents types de malignités hématologiques. Ce composé, un analogue naturel du ptérostilbène, inhibe efficacement la croissance des cellules cancéreuses du côlon humain (CI50 de 9,0, 40,2 et 70,9 5M pour les cellules COLO 205, HCT-116 et HT-29, respectivement) en induisant l'apoptose et l'autophagie. Il inhibe les voies PI3K/Akt/mTOR/p70S6K et p38 MAPK et active les voies ERK1/2, JNK1/2 MAPK. |
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| E1754 | BRD7389 | Le BRD7389 est un inhibiteur des kinases de la famille RSK avec des IC50 de 1,5 μM, 2,4 μM et 1,2 μM pour respectivement RSK1, RSK2 et RSK3. Ce composé augmente également l'expression génique spécifique des cellules β dans les cellules primaires d'îlots humains. | ||
The 70 kDa ribosomal protein S6 kinase (p70 S6K) is a serine/threonine kinase. There are two highly homologous members in S6K family, which are named as S6K1 and S6K2, respectively. Both S6Ks belong to the AGC family of serine/threonine kinases and they could be activated in response to many stimulus, like growth factors, insulin and cytokines. In turn, S6Ks phosphorylate its substrates including the ribosomal protein S6, elF4B, and SKAR. It was found that the activity of S6Ks could be controlled by mammalian target of rapamycin (mTOR) [2]. And then, direct phosphorylation of S6K1 by mTOR was confirmed [3; 4]. Therefore, the activity of S6K presented sensitive to rapamycin [8]. However, the sensitivity of S6Ks to rapamycin was found always changing. S6Ks became insensitive to rapamycin when the site T412 was phosphorylated [9]. Until recently, raptor has been proved to be responsible for T412 phosphorylation [6]. Besides, S6K−/− animals showed short-lived and were much smaller than wild type animals. A study suggested that this phenomenon was due to the control of S6K on cell growth rather than proliferation [5]. To date, S6Ks are also related to many serious diseases. For example, S6K1 showed overexpression in breast cancer patients [1]. With the understanding of the importance of S6K in human diseases, the demand for S6K-specific inhibitors increased rapidly. Fortunately, a novel inhibitor specific for S6K1, PF-4708671, was developed to facilitate the study of the functions of S6K1, at the same time, and S6K2 [7].
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