PERK

Overige ER stress & UPR Inhibitoren

IRE1 PDI PKR ATF-6 ER stress

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
S7307	GSK2606414	GSK2606414 is een oraal beschikbare, potente en selectieve PERK-remmer met een IC50 van 0,4 nM, die een minstens 100-voudige selectiviteit vertoont ten opzichte van de andere geteste EIF2AK's. Deze verbinding vermindert GANT-61-geïnduceerde autophagy in NB-cellen met MYCN-amplificatie. Het verergert ER stress-induced apoptosis in HCT116-cellen, terwijl het de apoptosis in SIL1 KD HeLa-cellen vermindert.	Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8 J Transl Med, 2025, 23(1):860 Biomolecules, 2025, 15(1)76
S7033	GSK2656157	GSK2656157 is een ATP-competitieve en zeer selectieve remmer van PERK met een IC50 van 0,9 nM in een celvrije test, 500 keer groter tegen een panel van 300 kinasen. Deze verbinding vermindert apoptose en remt overmatige autofagie.	EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130 J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00385-6 J Clin Invest, 2024, 135(1)e179874
S2923	Salubrinal	Salubrinal is een selectieve remmer van eIF2α defosforylatie en remt ER stress-gemedieerde apoptose met EC50 van ~15 μM in een celvrije test.	Cell Discov, 2025, 11(1):80 Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11 EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
S7400	ISRIB (trans-isomer)	ISRIB (trans-isomeer) is een potente en selectieve PERK-remmer met een IC50 van 5 nM en heeft geen globale effecten op translatie, transcriptie of mRNA-stabiliteit in niet-gestreste cellen.	Life Sci Alliance, 2025, 8(3)e202302259 Int J Mol Sci, 2024, 25(19)10571 J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)01264-9
S8304	Azoramide	Azoramide is een kleinmoleculige modulator van de unfolded protein response (UPR). Het verbetert het eiwitvouwend vermogen van het ER en activeert de chaperonecapaciteit van het ER om cellen te beschermen tegen ER-stress.	Nat Commun, 2025, 16(1):6247 PeerJ, 2024, 12:e16844 J Adv Res, 2022, S2090-1232(22)00149-7
S7437	Sal003	Sal003 is een krachtige en celpermeabele eIF-2α phosphatase-remmer.	Front Pharmacol, 2023, 14:1095307 bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
S0006	BTdCPU	BTdCPU is een krachtige activator van heem-gereguleerde inhibitorkinase (HRI), een van de eukaryote translatie-initiatiefactor 2α-kinasen (eIF2α-kinasen).	EMBO Rep, 2024, 25(10):4488-4514 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:675486
E1030	CCT020312	CCT020312 is een selectieve PERK (EIF2AK3) activator met een EC50 van 5,1 5M. Deze verbinding kan worden gebruikt voor de selectieve activering van EIF2A-gemedieerde translatiecontrole.	Int J Mol Sci, 2023, 24(21)15561 Int J Mol Med, 2023, 52(1)56
E1761	AMG PERK 44	AMG PERK 44 is een zeer selectieve en oraal actieve remmer van PERK met een IC50 van 6 nM. Deze verbinding vertoont een 1000-voudige en 160-voudige selectiviteit ten opzichte van respectievelijk GCN2 en B-Raf.
S6952	MK-28	MK-28 is een krachtige en selectieve activator van PERK. Deze verbinding vertoont een IC50 die ~3 keer hoger is dan die van CCT020312 bij het redden van striatale neuronen die mutante huntingtine-eiwitten (mHtt) tot expressie brengen van apoptose. Het vertoont opmerkelijke farmacokinetische eigenschappen en een hoge BBB-penetratie bij muizen.
1 2