|
E6630
|
NT-0527
|
|
Feb 08 2026
|
|
S8827
|
Diprovocim
|
|
Feb 04 2026
|
|
E6670
|
AC-4-130
|
|
Feb 03 2026
|
|
E6675
|
MC3482
|
|
Feb 03 2026
|
|
E6509
|
AR420626
|
|
Feb 03 2026
|
|
E6626
|
STAT3-IN-3
|
|
Feb 03 2026
|
|
E8326
|
HNHA
|
|
Feb 03 2026
|
|
E6726
|
N-Hydroxysuccinimide
|
N-Hydroxysuccinimide (HOSu; 1-Hydroxy-2,5-pyrrolidinedione) is een cruciaal reagens dat NHS-esters vormt via DCC-gemedieerde carboxylzuuractivatie. Deze esters maken covalente eiwit-/antilichaamkoppeling aan oppervlakken mogelijk via primaire aminoreacties. Het modificeert ook microfluïdische SPR-sensoren voor de detectie van bacteriële pathogenen.
|
Feb 01 2026
|
|
A2177
|
Anti-mouse IFNγR (CD119)-Invivo
|
Anti-mouse IFNγR (CD119)-Invivo reageert met de muis IFNγR (interferon gamma receptor) α-keten, ook bekend als CD119 en IFNγ receptor 1. CD119 heterodimeriseert met IFNγ receptor 2 (AF-1) om de IFNγR te vormen, een Klasse II cytokinereceptor.
|
Jan 26 2026
|
|
A2178
|
Anti-mouse/human IL-5-Invivo
|
Anti-mouse/human IL-5-Invivo reageert met muizen- en menselijk interleukine-5 (IL-5), een 26 kDa homodimere cytokine. IL-5 stimuleert de differentiatie en proliferatie van B-lymfocyten en verhoogt de secretie van IgM en IgA.
|
Jan 26 2026
|
|
E1822
|
Acoramidis hydrochloride
|
Acoramidis hydrochloride (AG10 hydrochloride) is een oraal actieve, selectieve kinetische stabilisator van WT-transthyretine (TTR) en V122I mutant transthyretine (TTR), wat een effectieve behandeling biedt voor transthyretine amyloïde cardiomyopathie (ATTR-CM).
|
Jan 22 2026
|
|
E6699
|
Opiranserin hydrochloride
|
Opiranserin hydrochloride (VVZ-149 hydrochloride) is een niet-opioïde en niet-NSAID-analgeticum dat werkt als een dubbele antagonist van glycine transporter type 2 (GlyT2) en serotonine receptor 2A (5HT2A), met een IC50 van respectievelijk 0,86 μM en 1,3 μM.
|
Jan 22 2026
|
|
S9883
|
RMC-5552
|
RMC-5552 is een selectieve bi-sterische remmer van mTORC1, met het potentieel voor de behandeling van mTORC1-geactiveerde tumoren. Het remt potent de mTORC1-gemedieerde fosforylering van pS6K en p4EBP1 met IC50-waarden van respectievelijk 0,14 nM en 0,48 nM.
|
Jan 22 2026
|
|
A2176
|
Anti-mouse CD8α (53-6.7)-Invivo
|
Anti-mouse CD8α (53-6.7)-Invivo reageert met muis CD8α. Het CD8-antigeen is een transmembraan glycoproteïne dat fungeert als een co-receptor voor de T-celreceptor (TCR).
|
Jan 20 2026
|
|
E6671
|
CMPD-39
|
CMPD-39 (Compound 39) is een selectieve niet-covalente inhibitor van USP30 met een IC50 van ~20 nM in in vitro enzymassays.
|
Jan 19 2026
|
|
E6515
|
ML-60218
|
ML-60218 is een breedspectrumremmer van RNA-polymerase III (pol III), met een IC50 van 32 μM voor Saccharomyces cerevisiae en 27 μM voor menselijke pol III. ML-60218 verstoort voorgemonteerde viroplasma's en belemmert de vorming van nieuwe, onafhankelijk van de de novo transcriptie van cellulaire RNA's.
|
Jan 19 2026
|
|
F5127
|
CNBP Antibody [E10D2]
|
|
Jan 16 2026
|
|
F4751
|
Phospho-MEK1 (Ser298) Antibody [L22P14]
|
|
Jan 16 2026
|
|
P1262
|
Eloralintide (LY-3841136)
|
Eloralintide (LY-3841136) is een AMYR-agonist met potentiële toepassingen in onderzoek naar type 2-diabetes en obesitas.
|
Jan 14 2026
|
|
E6411
|
RP03707
|
RP03707 is een PROTAC-molecuul dat is ontworpen om KRASG12D af te breken, en bestaat uit drie componenten: een KRASG12D inhibitor (, rood), een linker (zwart) en een E3 ligase-ligand (blauw).
|
Jan 14 2026
|
|
E6653
|
AR-C118925XX
|
AR-C118925XX is een P2Y2-receptorenaantagonist. Het vermindert ATP-geïnduceerde IL-6-productie en p38-fosforylatie. Bij muizen vermindert AR-C118925XX door bleomycine geïnduceerde huidfibrose. Bovendien onderdrukt het de ATP-gestimuleerde tumorgroei.
|
Jan 14 2026
|
|
E6651
|
HGC652
|
HGC652 is een TRIM21-afhankelijke Molecular Glues degrader die de E3 Ligase TRIM21 (Kd ≈ 0.06 µM) bindt om een TRIM21–NUP98 ternair complex te induceren, wat de Ubiquitin en selectieve degradatie van nucleaire poriecomplexeiwitten zoals NUP155 aandrijft, leidend tot nucleaire poriecollapse en kankerceldood.
|
Jan 14 2026
|
|
P1269
|
Pegcetacoplan acetate
|
Pegcetacoplan acetate, een PEGylated cyclisch peptide, is de eerste goedgekeurde remmer van complementcomponent C3/C3b, ontworpen om volwassenen met paroxismale nachtelijke hemoglobinurie (PNH) te behandelen. Het bindt C3 en C3b om convertase-gemedieerde C3-splitsing te remmen, waardoor C3b-opsonisatie (extravasculaire hemolyse) en stroomafwaartse MAC-vorming (intravasculaire hemolyse) worden geblokkeerd.
|
Jan 13 2026
|
|
E8319
|
Ro 48-8071 fumarate
|
Ro 48-8071 fumarate is een potente, selectieve remmer van 2,3-oxidosqualene cyclase (OSC) (IC50 = 6,5 nM), een belangrijk enzym stroomafwaarts van HMG-CoA-reductase dat de lanosterolvorming in de cholesterolbiosynthese katalyseert. Het verlaagt de intracellulaire cholesterolspiegels zonder de feedback-upregulatie van HMG-CoA-reductase die wordt waargenomen bij statines, wat een afzonderlijke, zelflimiterende regulatoire lus biedt voor het verlagen van LDL-C. Bovendien vertoont het ook aanzienlijke antikankereigenschappen door apoptose te induceren en celsignalering te verstoren in kankermodellen.
|
Jan 13 2026
|
|
F4944
|
SCG10/Stathmin-2 Antibody [D11B18]
|
|
Jan 12 2026
|
|
F4375
|
Na+/H+ Exchanger-1 Antibody [K9D3]
|
|
Jan 12 2026
|
|
E6564
|
VG-3927
|
VG-3927 is een potente, selectieve en hersenpenetrerende agonist van TREM2 die ontstekingsremmende microgliale activering induceert en het potentieel heeft om de ziekte van Alzheimer (AD) te behandelen.
|
Jan 12 2026
|
|
E8330
|
NIC3
|
NIC3 is een selectieve remmer van nucleus accumbens-associated protein 1 (NAC1), een transcriptiecorepressor die het BTB/POZ-domein bevat en die tot overexpressie komt in kankers. Het bindt het geconserveerde Leu-90-residu in het BTB-domein van NAC1, waardoor homodimerisatie, essentieel voor nucleaire lichaampjesvorming en -stabiliteit, wordt verstoord.
|
Jan 05 2026
|
|
E8325
|
Quadrol
|
Quadrol (N,N,N′,N′-Tetrakis(2-hydroxypropyl)ethyleendiamine, EDTP) is een immunostimulant dat beschouwd wordt als een potentieel nuttig actief molecuul voor het versnellen van wondgenezing. Quadrol kan een complex vormen met Ca²⁺, de opname van Ca²⁺ in macrofagen mediëren en de activering van macrofagen stimuleren.
|
Jan 05 2026
|
|
E8327
|
DHBS
|
DHBS (Natrium 3,5-dichloor-2-hydroxybenzeensulfonaat) wordt gebruikt in combinatie met 4-aminoantipyrine (4-AAP) en waterstofperoxide (H2O2) voor de chromogene kwantificering van urinezuur in serum- en urinemonsters.
|
Jan 05 2026
|
|
E6635
|
MC3138
|
MC3138 is een selectieve activator van SIRT5 en remt de proliferatie in SIRT5-arme PDAC-cellijnen en -organoïden door het herstel van SIRT5-gemedieerde desuccinylatie en deacetylatie.
|
Jan 04 2026
|
|
E0853
|
360A
|
360A stabiliseert G-quadruplex-structuren en remt telomerase-activiteit, met een IC50 van 300 nM in TRAP-G4-testen.
|
Dec 31 2025
|
|
A2175
|
Anti-mouse CD11c-Invivo
|
Anti-mouse CD11c-Invivo reageert met muis CD11c, de meest gebruikte marker voor muriene dendritische cellen (DCs). CD11c is ook bekend als integrine alfa-X (Itgax) en CD11 antigeen-achtige familie lid C.
|
Dec 30 2025
|
|
E6667
|
JNJ-9350
|
JNJ-9350 is een chemische probe die spermine-oxidase (SMOX) remt met een IC50 van 0,01 μM. Deze verbinding vertoont ook remmende activiteit tegen polyamine-oxidase (PAO), met een IC50 van 0,79 μM. JNJ-9350 heeft potentiële toepassingen in kankeronderzoek.
|
Dec 24 2025
|
|
E8329
|
VQW-765
|
VQW-765 (AQW-051) is een oraal actieve agonist gericht op de alfa-7 nicotinische acetylcholine receptor (α7-nAChR), met een pKD van 7,56 voor de humane recombinante α7-nAChR. Deze verbinding vertoont anxiolytische-achtige activiteit in diermodellen. VQW-765 heeft potentiële toepassingen in studies naar angststoornissen en acute prestatieangst.
|
Dec 24 2025
|
|
E1789
|
Asundexian
|
Asundexian (BAY 2433334) is een oraal toegediende remmer van coagulatiefactor XIa (FXIa). Het bindt reversibel aan de actieve site van FXIa met hoge affiniteit, waardoor de enzymatische functie ervan wordt geblokkeerd. In buffersystemen vertoont Asundexian een IC50 van 1 nM tegen humaan FXIa.
|
Dec 24 2025
|
|
E6656
|
STAT3-IN-13
|
STAT3-IN-13 (verbinding 6f) is een STAT3-remmer. Het vertoont anti-proliferatieve activiteit en bindt aan het STAT3 SH2-domein met een KD van 0,46 μM. Deze verbinding remt STAT3 Y705-fosforylering en downstream target-genexpressie. In vitro studies tonen aan dat STAT3-IN-13 apoptose induceert, terwijl in vivo experimenten aantonen dat het de tumorgroei en metastase kan onderdrukken. STAT3-IN-13 heeft potentiële toepassingen in kankeronderzoek.
|
Dec 24 2025
|
|
E5872
|
BBO-10203
|
BBO-10203 remt PI3Kα en KRASG12C door covalent te binden aan Cys242 in het PI3Kα RAS-bindingsdomein. Het remt zowel GTP-gebonden als GDP-gebonden KRASG12C-toestanden, met IC50- en EC50-waarden van respectievelijk 0,031 nM en 0,02 nM. Deze verbinding verstoort de RAS-PI3Kα-interactie, waardoor RAS-afhankelijke PI3Kα-activering wordt onderdrukt. Het verlaagt de pERK-niveaus, remt celproliferatie en veroorzaakt G1-fase-arrest en apoptose. BBO-10203 heeft potentiële toepassingen in borstkanker, colorectale kanker en onderzoek naar niet-kleincellige longkanker.
|
Dec 24 2025
|
|
E8324
|
GE11
|
GE11 is een actief peptide dat bindt met colloïdale medicijnafgiftesystemen en dient als slimme drager voor antitumorale geneesmiddelen in kankeronderzoek.
|
Dec 21 2025
|
|
E0850
|
DPhPC
|
DPhPC is een fosfatidylcholine (PC) derivaat dat gebruikt wordt bij de synthese van bilagige vesikel fosfolipiden. De DPhPC bilaagmembranen vertonen minimale ionlekkage in afwezigheid van poriën of ionkanalen, waardoor ze geschikt zijn voor het onderzoeken van ionkanaalactiviteit en membraanpotentiaalregulatie. Op DPhPC gebaseerde nanoliposomen (NTG) verbeteren de biologische beschikbaarheid van stikstofmonoxide (NO) en vertonen ontstekingsremmende eigenschappen.
|
Dec 14 2025
|
|
F4670
|
Keratin 18 Antibody [M2J10]
|
|
Dec 12 2025
|
|
F4438
|
GPX1/2 Antibody [L20K22]
|
|
Dec 12 2025
|
|
F4192
|
Caspase-1 Antibody [C2H20]
|
|
Dec 12 2025
|
|
F2860
|
Phospho-NAK/TBK1 (Ser172) Antibody [G18L12]
|
NAK/TBK1 (phospho S172),Phospho-TBK1/NAK (Ser172)
|
Dec 12 2025
|
|
F4919
|
Myc tag Antibody [A14H15]
|
|
Dec 12 2025
|
|
E8323
|
Emeramide
|
Emeramide functioneert als een thiol-gebaseerde redox antioxidant en cheleert zware metalen.
|
Dec 10 2025
|
|
E0848
|
Pinealon
|
Pinealon is een tripeptide met neuroprotectieve effecten. Dit peptide remt de opbouw van reactieve zuurstofcomponenten (ROS) en blokkeert de activering van ERK 1/2. Het verbetert de functionele activiteit van belangrijke cellulaire componenten van hersenweefsel, terwijl het de spontane celdood vermindert. Studies tonen de beschermende effecten van Pinealon tegen prenatale hyperhomocysteïnemie bij rattennakomelingen aan.
|
Dec 10 2025
|
|
E6646
|
BMS-986260
|
BMS-986260 is een oraal actief immuno-oncologisch middel dat TGFβR1 remt met een IC50 van 1,6 nM. Het vertoont selectiviteit voor TGFβR1 vergeleken met TGFβR2 en meer dan 200 andere kinasen. In MINK- en NHLF-cellijnen blokkeert BMS-986260 TGFβ-geïnduceerde pSMAD2/3 nucleaire translocatie met IC50-waarden van respectievelijk 350 nM en 190 nM.
|
Dec 09 2025
|
|
E6560
|
naperiglipron
|
Naperiglipron (LY3549492) (Voorbeeld 2) fungeert als een glucagon-achtige peptide 1-receptor (GLP-1R) agonist, met een EC50 van 1,14 nM bij hGLP-1R. In GLP-1R knock-in muismodellen verlaagt het de bloedglucosespiegels. De verbinding vertoont PDE10A1-enzyminhiberende activiteit (IC50: 7,43 μM) en een zwakke hERG-inhibitie. Naperiglipron heeft potentiële toepassingen in studies naar diabetes mellitus type II (T2DM) en obesitas.
|
Dec 08 2025
|
|
E6639
|
Auceliciclib (AU3-14,Ulecaciclib )
|
Ulecaciclib is een oraal actieve cycline-afhankelijke kinase (CDK)-remmer met Ki-waarden van 0,62 M voor CDK2/Cyclin A, 0,2 nM voor CDK4/Cyclin D1, 3 nM voor CDK6/Cyclin D3, en 0,63 M voor CDK7/Cyclin H. Deze verbinding vertoont bloed-hersenbarrièrepenetratie en gunstige farmacokinetische eigenschappen.
|
Dec 04 2025
|
|
P1231
|
Mazdutide (IBI362, LY330567)
|
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) is een synthetisch langwerkend oxyntomoduline-analoog dat functioneert als een dubbele agonist van de glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R) en glucagon Receptor (GCGR). De verbinding vertoont bindingsaffiniteit voor menselijke en muis GCGR (Ki-waarden van respectievelijk 17,7 nM en 15,9 nM) en GLP-1R (Ki-waarden van respectievelijk 28,6 nM en 25,1 nM). In muiseilandjes stimuleert mazdutide de insulinesecretie met een EC50 van 5,2 nM. Dit middel is onderzocht in onderzoek met betrekking tot obesitas en diabetes type 2 (T2D).
|
Dec 04 2025
|
|
E6643
|
SS-3091
|
SS-3091 is een pan-KRas-remmer die zich richt op de interactieoppervlakken van KRas. Door het ARaf/KRas-complex te destabiliseren, moduleert het downstream signaalroutes. Deze verbinding vertoont activiteit tegen KRas G12D-, G12C-, G12V- en G12S-mutanten in meerdere kankercellijnen.
|
Dec 04 2025
|
|
E5927
|
Mito-LND (Mito-Lonidamine)
|
Mito-LND (Mito-Lonidamine) is een mitochondria-gericht derivaat van lonidamine geconjugeerd met een trifenylfosfoniumkation dat zich selectief ophoopt in mitochondriën van kankercellen vanwege hun hoge membraanpotentiaal. Het remt potentieel oxidatieve fosforylering (OXPHOS) door respiratoire complexen I en II te verstoren, ROS-productie en Prx3-oxidatie te stimuleren terwijl het AKT/mTOR/p70S6K-signalering onderdrukt.
|
Dec 04 2025
|
|
E6511
|
ADT-1004
|
ADT-1004 is een oraal biologisch beschikbare prodrug van ADT-007, die werkt als een 'first-in-class' selectieve remmer van pan-RAS met krachtige antitumoractiviteit in modellen van pancreasductaal adenocarcinoom (PDAC).
|
Dec 04 2025
|
|
E6526
|
MCB-294
|
MCB-294 is een pan-KRAS-remmer die zich richt op zowel actieve (GTP-gebonden) als inactieve (GDP-gebonden) KRAS-toestanden, met Kd-waarden van respectievelijk ongeveer 1 pM en 10 nM. Het vertoont een voorkeur voor de remming van KRAS boven NRAS en HRAS. De verbinding remt de proliferatie van hTERT-HPNE-cellen die G12D-, G12C-, G12V-, G12S-, G13D- en wild-type KRAS-varianten bevatten, met IC50-waarden rond 700 nM. MCB-294 induceert apoptose in KRAS-gemuteerde tumoren en toont activiteit tegen KRASG12C-remmerresistente kankercellen, terwijl het de immuunmicro-omgeving van de tumor moduleert. Deze verbinding dient als onderzoeksinstrument voor onderzoek naar pancreas-, colorectale en longkanker.
|
Dec 04 2025
|
|
E5936
|
FT895
|
FT895 remt HDAC11 met een IC50 van 3 nM.
|
Dec 04 2025
|
|
E6647
|
Bireociclib (XZP-3287,CDK4/6-IN-2)
|
CDK4/6-IN-2 is een CDK4- en CDK6-remmer verkregen uit octrooi US20180000819A1 (verbinding 1). Het vertoont IC50-waarden van 2,7 nM voor CDK4 en 16 nM voor CDK6.
|
Dec 04 2025
|
|
E6638
|
VS-7375 (GFH375)
|
VS-7375 (GFH375) is een orale kleinmoleculaire remmer die selectief KRAS G12D aanpakt in zowel de actieve (GTP-gebonden) als inactieve (GDP-gebonden) vormen. Deze duale-staat-inhibitie resulteert in een sterkere tumoronderdrukking vergeleken met enkelvoudige-staat-remmers. Het vertoont potente anti-proliferatieve en anti-tumor effecten in KRAS G12D-mutante modellen, inclusief een intracraniaal GP2D tumormodel.
|
Dec 04 2025
|
|
E6517
|
PKN1
|
PKN1/2-IN-1 is een celpermeabele verbinding die PKN1 en PKN2 remt, met IC50-waarden van respectievelijk 16 nM en 210 nM, en Ki-waarden van 8 nM en 108 nM. In NanoBRET-assays vertoont het intracellulaire PKN2-binding met een IC50 van 2,1 μM. Deze verbinding is toepasbaar voor het onderzoeken van tumorcelmigratie en gerelateerde fysiologische processen.
|
Dec 02 2025
|
|
E6521
|
HRS‑5346
|
Lp(a)-IN-5 (Compound A) is een oraal toegediende lipoproteïne(a) (Lp(a)) remmer. Deze verbinding vertoont remming van Apo(a) en ApoB eiwitassemblage met een IC50 van 0,41 nM. Het kan nuttig zijn voor het bestuderen van ziekten geassocieerd met verhoogde plasma Lp(a) niveaus, inclusief cardiovasculaire aandoeningen.
|
Dec 02 2025
|
|
E6578
|
AS1708727
|
AS1708727 is een oraal biologisch beschikbare Foxo1-remmer met EC50-waarden van 0,33 μM tegen G6Pase en 0,59 μM tegen PEPCK.
|
Dec 02 2025
|
|
E6498
|
Atebimetinib (IMM-1-104)
|
Atebimetinib remt MEK tyrosinekinase en vertoont antineoplastische effecten.
|
Dec 02 2025
|
|
E6636
|
DY268
|
DY268 is een farnesoid X receptor (FXR) antagonist met een IC50 van 7,5 nM. In celassays remt het de FXR transactivatie met een IC50 van 468 nM. Deze verbinding heeft toepassingen in onderzoek naar geneesmiddel-geïnduceerde leverbeschadiging (DILI).
|
Nov 25 2025
|
|
E6634
|
Thiethylperazine
|
Thiethylperazine is een fenothiazinederivaat dat werkt als een orale Dopamine Receptor D2- en histamine H1-receptorantagonist. Deze verbinding functioneert als een ABCC1-activator en heeft aangetoond de amyloïd-β (Aβ)-accumulatie bij muizen te verminderen. Het vertoont anti-emetische, antipsychotische en antimicrobiële eigenschappen.
|
Nov 25 2025
|
|
E6565
|
Ofirnoflastum
|
Ofirnoflast (Ofirnoflastum) remt serine/threonine-proteïnekinase Nek7 en vertoont ontstekingsremmende activiteit.
|
Nov 24 2025
|
|
E6572
|
AD1058
|
AD1058 is een oraal biologisch beschikbare ATR-remmer met bloed-hersenbarrière-permeabiliteit (IC50 = 1,6 nM). Het toont antitumorale effecten door remming van tumorcelproliferatie, inductie van celcyclusarrest en bevordering van apoptose. Deze verbinding is toepasbaar voor studies met gevorderde maligniteiten en hersenmetastasen.
|
Nov 24 2025
|
|
E6588
|
LY3509754
|
LY3509754 (IL-17A-remmer 1) remt IL-17A, met IC50-waarden van <9,45 nM in de Alphalisa-test en 9,3 nM in HT-29-cellen.
|
Nov 24 2025
|
|
E4617
|
Gly-β-MCA
|
Gly-β-MCA is een galzuurderivaat dat functioneert als een stabiele, oraal actieve en darm-specifieke farnesoïde X-receptor (FXR) antagonist met potentiële therapeutische toepassingen bij metabolische ziekten.
|
Nov 21 2025
|
|
E1219
|
CSN5i-3
|
CSN5i-3 is een selectieve, oraal biologisch beschikbare CSN5/Jab1-remmer die een krachtige activiteit vertoont bij het onderdrukken van CSN-gemedieerde Cul1-deneddylatie, met een IC50 van 5,8 nM.
|
Nov 21 2025
|
|
E8318
|
T6167923
|
T6167923 is een selectieve MyD88-afhankelijke signaalroute-remmer die direct interageert met het Toll/IL-1 receptor (TIR)-domein van MyD88, waardoor de homodimerisatie ervan wordt voorkomen. Deze verbinding vertoont remmende effecten op NF-κB-gemedieerde Staphylococcus enterotoxine AP (SEAP)-activiteit en vertoont ontstekingsremmende eigenschappen, met IC50-waarden van 2,7 μM (IFN-γ), 2,9 μM (IL-1β), 2,66 μM (IL-6) en 2,66 μM (TNF-α).
|
Nov 21 2025
|
|
E1892
|
FM4-64
|
FM4-64 is een zeer lipofiele en toch wateroplosbare styrylkleurstof die specifiek bindt aan celmembranen en intracellulaire organellen, waardoor fluorescentie ontstaat. Deze verbinding dient als een waardevolle marker voor het bestuderen van endocytische en exocytische membraanstructuren.
|
Nov 21 2025
|
|
E1162
|
GLPG0974
|
GLPG0974 is een krachtige antagonist van vrije vetzuurreceptor-2 (FFA2/GPR43), met een IC50-waarde van 9 nM.
|
Nov 21 2025
|
|
E1888
|
NIM811 ((Melle-4)cyclosporin)
|
NIM811 ((Melle-4)cyclosporine; SDZ NIM811) is een oraal toegediende dubbele remmer die zich richt op de mitochondriale permeabiliteitstransitie en cyclofiline, en die een sterke in vitro antivirale activiteit tegen het hepatitis C-virus (HCV) aantoont.
|
Nov 21 2025
|
|
E4757
|
Setidegrasib (ASP3082)
|
ASP3082 (Setidegrasib; KRAS G12D inhibitor 17) is een PROTAC-degrader die zich richt op KRAS(G12D) met een DC50 van 38 nM. Het remt effectief de groei in diverse KRAS(G12D)-gemuteerde kankercellijnen, waaronder pancreas (PK-59, HPAC) en colorectale (GP2d, GP5d) met IC50-waarden variërend van 3,6 tot 29 nM.
|
Nov 20 2025
|
|
E5832
|
BBI-2779
|
BBI-2779 is een krachtige, selectieve en oraal actieve remmer van CHK1 met een IC50 van 0,3 nM. Het doodt bij voorkeur kankercellen die extrachromosomaal DNA (ecDNA) bevatten door replicatiestress en celdood te induceren. In maagkankermodellen met FGFR2-genamplificatie op ecDNA onderdrukt BBI-2779 tumorgroei en voorkomt het medicijnresistentie.
|
Nov 20 2025
|
|
E5858
|
Chiglitazar (Carfloglitazar)
|
Chiglitazar (Carfloglitazar) is een krachtige dubbele agonist van PPARα en PPARγ met EC50-waarden van respectievelijk 1,2 μM en 0,08 μM, en activeert ook PPARδ met een EC50 van 1,7 μM. Het verbetert effectief de insulineresistentie en corrigeert dyslipidemie bij door monosodium-L-glutamaat (MSG) geïnduceerde obese ratten.
|
Nov 20 2025
|
|
E5859
|
Acivicin hydrochloride
|
Acivicin hydrochloride (AT-125 hydrochloride) is het hydrochloridezout van Acivicin, een natuurlijk antibioticum geproduceerd door Streptomyces sviceus. Het is een potente remmer van γ-glutamyl transpeptidase (GGT), een enzym dat glutathionkatabolisme tot cysteïne initieert. Acivicin vertoont ook antikanker- en antiparasitaire eigenschappen.
|
Nov 20 2025
|
|
E5860
|
20-HETE
|
20-HETE (20-Hydroxyeicosatetraenoic acid) is een van cytochroom CYP450 afgeleide metaboliet van arachidonzuur die een dubbele rol speelt in de regulatie van de bloeddruk. Het verlaagt de bloeddruk door de natriumreabsorptie te remmen en natriurese in de nieren te bevorderen, maar verhoogt ook de bloeddruk door vasculair glad spierweefsel te sensibiliseren voor vernauwers, de myogene tonus te verhogen en endotheeldisfunctie te induceren. Bovendien stimuleert 20-HETE endotheel angiotensine-converterend enzym (ACE), waardoor een prohypertensieve renine-angiotensine-aldosteron systeem (RAAS) feedbacklus wordt geactiveerd die bijdraagt aan hypertensie en vasculaire remodellering.
|
Nov 20 2025
|
|
E1983
|
BAY-850
|
BAY-850 is een krachtige en isoforme-selectieve remmer van het bromodomein van het ATPase family AAA domain-containing protein 2 (ATAD2), met een IC50 van 166 nM in TR-FRET-assays. Het induceert ATAD2-bromodomeerdimerisatie en blokkeert effectief de interactie ervan met geacetyleerde histonen in vitro.
|
Nov 20 2025
|
|
E2989
|
AZD5904
|
AZD5904 is een selectieve en irreversibele humane myeloperoxidase (MPO) remmer. AZD5904 vermindert 3-chloortyrosine-gemodificeerde MYBPC3-niveaus, herstelt MYBPC3-fosforylering en verlicht de calciumsignaal- en relaxatiedefecten.
|
Nov 20 2025
|
|
E5915
|
Moracin O
|
Moracin O is een 2-arylbenzofuran geïsoleerd uit de Morus alba Linn. Moracin O vertoont een potente in vitro remmende activiteit tegen hypoxia-inducible factor (HIF-1) met een IC50-waarde van 6,76 nM in een celgebaseerde HRE-test. Moracin O vermindert de generatie van reactieve zuurstofsoorten (ROS) die wordt geactiveerd door zuurstof-glucose deprivatie (OGD). Moracin O vertoont ook neuroprotectieve en ontstekingsremmende effecten.
|
Nov 20 2025
|
|
E5946
|
C12FDG
|
C12FDG (5-dodecanoylaminofluoresceïnedi-β-D-galactopyranoside) is een lipofiele groen fluorescerende probe die wordt gebruikt om β-galactosidase-activiteit te detecteren. C12FDG toont een hogere gevoeligheid voor het meten van β-galactosidase-activiteit in dierlijke cellen dan fluoresceïnedi(β-D-galactopyranoside).
|
Nov 20 2025
|
|
E4747
|
BMS-986408
|
BMS-986408 is een 'first-in-class' dubbele remmer van DGKα en DGKζ, met IC₅₀-waarden van respectievelijk 0,0003 μM en 0,002 μM voor de DGKα- en DGKζ-lipidekinaseactiviteit. Het versterkt de T-celreceptor-signalering en T-celactivatie, waardoor de effectiviteit van zowel PD-1 als CAR T-celtherapie in preklinische modellen wordt verbeterd.
|
Nov 20 2025
|
|
E6600
|
3FAx-Neu5Ac
|
3Fax-Neu5Ac is een gefluoreerde siaalzuuranalogie die de activiteit van sialyltransferase remt, cellulaire sialylatie vermindert en leidt tot verminderde MHC-expressie en onderdrukking van myoblastfusie, waardoor het potentieel aantoont bij het reguleren van de differentiatie van skeletspiercellen.
|
Nov 20 2025
|
|
E6603
|
USP5-IN-1
|
USP5-IN-1 (verbinding 64) is een selectieve competitieve remmer van het USP5 zinkvinger ubiquitine bindingsdomein (ZnF-UBD) met een Kd van 2,8 μM. Het blokkeert competitief de ubiquitine binding aan het ZnF-UBD domein, onderdrukt de katalytische activiteit van USP5 en de hydrolyse van ubiquitineketens, met potentiële toepassingen als chemische probe en therapeutisch middel bij USP5-gerelateerde kankers.
|
Nov 20 2025
|
|
E6614
|
FABPs ligand 6 (MF6)
|
FABPs ligand 6 (MF6) is een krachtige dubbele remmer van FABP5 en FABP7 met KD-waarden van respectievelijk 874 nM en 20 nM. Het herstelt de mitochondriale functie en vermindert FABP5/FABP7-gemedieerde schade, wat potentiële therapeutische effecten aantoont bij multiple sclerose (MS).
|
Nov 20 2025
|
|
E6610
|
GPX4-IN-5
|
GPX4-IN-5 remt GPX4 covalent met een IC50 van 0,12 μM. Deze verbinding induceert ferroptosis en vertoont antitumoractiviteit. Het heeft potentiële toepassingen in onderzoek naar triple-negatieve borstkanker (TNBC).
|
Nov 20 2025
|
|
E2949
|
Talarozole (R115866)
|
Talarozole (R115866) is een potente, oraal actieve remmer van het cytochroom P450 (CYP26)-gemedieerde metabolisme van All-trans-retinoïnezuur (RA). Het remt de omzetting van RA door CYP26, met een IC50 van 0,004 µM, en verhoogt endogene RA-niveaus en All-trans-retinoïnezuurreceptor (RAR)-activatie, wat potentieel toont als een gericht middel voor dermatologische therapie.
|
Nov 20 2025
|
|
E1154
|
DS18561882
|
DS18561882 is een potente, isozym-selectieve en oraal beschikbare remmer van methylenetetrahydrofolaatreductase 2 (MTHFD2) met een IC50-waarde van 0,0063
M. Het vertoont volledige tumorremming in een muis xenograft model en toont potentieel als een
antikankermiddel.
|
Nov 20 2025
|
|
P1253
|
Allo-aca (ARV-1803)
|
Allo-aca (ARV-1803) is een synthetisch peptide dat fungeert als een specifieke antagonist van de leptinereceptor, en leptinesignalering effectief blokkeert zowel in vitro als in vivo. Het toont ook potentiële therapeutische toepassingen bij de behandeling van oogziekten.
|
Nov 20 2025
|
|
P1267
|
CIRC-014
|
CIRC-014 is een oraal biologisch beschikbare cyclin A/B RxL macrocyclische inhibitor. CIRC-014 vertoont robuuste antitumoractiviteit in chemoresistente PDX-modellen voor kleincellige longkanker (SCLC) en induceert SAC-activering en apoptose in vivo.
|
Nov 20 2025
|
|
E6608
|
HSK31858
|
HSK31858 is een omkeerbare inhibitor van DPP-1. Het bevordert de verbetering van neutrofiele ontsteking en toont effectiviteit en veiligheid aan bij het verminderen van de frequentie van exacerbaties bij volwassenen met bronchiëctasie.
|
Nov 20 2025
|
|
E1963
|
ARV-393
|
ARV-393 is een zeer potente, oraal biologisch beschikbare BCL6 PROTAC degrader. ARV-393 bevordert snelle BCL6-degradatie via de ubiquitine-proteasoomroute van de cellen. ARV-393 vertoont DC50- en GI50-waarden <1 nM in talrijke DLBCL- en BL-cellijnen.
|
Nov 19 2025
|
|
F5072
|
Cox1 Antibody [N11K4]
|
|
Nov 12 2025
|
|
F4416
|
PGC1α/β Antibody [H5N22]
|
|
Nov 12 2025
|
|
F4661
|
Keratin 20 Antibody [L17C14]
|
|
Nov 12 2025
|
|
F4337
|
Claudin 7 Antibody [M7D16]
|
|
Nov 12 2025
|
|
F4131
|
c-Fos Antibody [B8E19]
|
|
Nov 12 2025
|
|
F4147
|
HER2/ErbB2 Antibody [G18G3]
|
|
Nov 12 2025
|
|
F2178
|
CXCR4 Antibody [G11H20]
|
CXCR4,CXCR-4
|
Nov 12 2025
|
|
E6559
|
GS-1427
|
GS-1427 (Emvistegrast) is een oraal, kleinmoleculair chinolonderivaat dat functioneert als een krachtige en selectieve antagonist van α4β7 integrin, met de potentiële behandeling van inflammatoire darmziekte.
|
Nov 12 2025
|
|
F3893
|
Phospho-PERK (Thr982) Antibody [A3P5]
|
|
Nov 10 2025
|
|
E6539
|
SHOC2–RAS PPI-IN-1
|
SHOC2-RAS PPI-IN-1 (verbinding 6) is een niet-covalente competitieve remmer die de SHOC2-RAS eiwit-eiwitinteractie verstoort. Het vertoont een IC50 van 0,048 μM en een KD van 0,065 μM tegen NRASQ61R. De verbinding remt het SMP-fosfatasecomplex, wat resulteert in verhoogde CRAFS259-fosforylering en daaropvolgende blokkering van de MAPK-signaalroute (aangetoond door verlaagde pMEK- en pERK-niveaus). Deze remming induceert tumorcelcyclusarrest en Apoptosis. SHOC2-RAS PPI-IN-1 dient als onderzoekstool voor het onderzoeken van NRASQ61R-mutante maligniteiten, waaronder melanoom en colorectale kanker.
|
Nov 10 2025
|
|
F2955
|
MIF Antibody [M24J2]
|
|
Nov 10 2025
|
|
E6589
|
2BAct
|
2BAct is een krachtige, oraal biologisch beschikbare eIF2B-activator met een hoge selectiviteit (EC50 = 33 nM). Het vermindert neurologische stoornissen die worden veroorzaakt door een aanhoudende geïntegreerde stressrespons. Deze verbinding vertoont penetratie van de bloed-hersenbarrière met verbeterde oplosbaarheid en farmacokinetische eigenschappen in vergelijking met ISRIB trans-isomeer.
|
Nov 09 2025
|
|
E5972
|
ZINC00784494
|
ZINC00784494 is een selectieve Lipocalin-2 (LCN2)-remmer die celproliferatie onderdrukt, de levensvatbaarheid vermindert en de AKT-fosforylering in SUM149-cellen afzwakt. Deze verbinding toont veelbelovend onderzoekspotentieel voor ontstekingsachtige borstkanker (IBC)-onderzoeken.
|
Nov 03 2025
|
|
E6536
|
Antalarmin hydrochloride
|
Antalarmin hydrochloride is een oraal actieve, niet-peptide corticotropine-releasing hormoonreceptor 1 (CRHR1) antagonist met een Ki-waarde van 1 nM. Deze verbinding remt CRH-geïnduceerde ACTH-secretie en vermindert CRH-gemedieerde en nieuwigheids-geïnduceerde angst-achtige gedragingen in preklinische modellen. Bovendien vertoont Antalarmin hydrochloride ontstekingsremmende activiteit in artritismodellen en vermindert het stress-geïnduceerde maagzweervorming geassocieerd met het prikkelbare darm syndroom.
|
Nov 03 2025
|
|
E6534
|
Safusidenib
|
Safusidenib (AB-291; DS-1001) is een oraal biologisch beschikbare, selectieve remmer van mutant IDH1. Het vertoont krachtige remming tegen mutant IDH1, terwijl het minimale activiteit vertoont tegen het wildtype enzym. Deze verbinding vertoont antitumorale effecten in chondrosarcoommodellen. In vitro assays zonder pre-incubatie remt het IDH1R132H en IDH1R132C met IC50-waarden van respectievelijk 15 nM en 130 nM.
|
Nov 03 2025
|
|
E6576
|
Valiltramiprosate
|
ALZ-801 is een oraal biologisch beschikbare kleine molecule β-amyloïd (Aβ) anti-oligomeer en aggregatieremmer. Als een valine-geconjugeerd prodrug van tramiprosate toont het significant verbeterde farmacokinetische eigenschappen en gastro-intestinale verdraagbaarheid in vergelijking met de moederverbinding. Dit middel vertegenwoordigt een geoptimaliseerde therapeutische kandidaat voor de behandeling van de ziekte van Alzheimer.
|
Nov 03 2025
|
|
E5971
|
ZINC00640089
|
ZINC00640089 is een selectieve Lipocalin-2 (LCN2) remmer die celproliferatie onderdrukt, de levensvatbaarheid van cellen vermindert en de AKT fosforylatie niveaus in SUM149 cellen verlaagt. Deze verbinding toont veelbelovend onderzoekspotentieel voor ontstekingsremmende borstkanker (IBC) studies.
|
Oct 28 2025
|
|
E6541
|
PolQi2
|
PolQi2 is een PolΘ-inhibitor die specifiek het N-terminale helicasedomein van PolΘ target, waardoor alt-EJ (alternatieve eindverbinding) reparatie wordt onderdrukt. Deze verbinding verbetert de nauwkeurigheid en integratie-efficiëntie van genbewerking over meerdere loci en diverse cellijnen. Bovendien vertoont PolQi2 synergetische effecten met DNA-PK-inhibitoren bij het verminderen van Cas9-gemedieerde off-target activiteit. De toepassing ervan is geschikt voor genbewerkingsstudies.
|
Oct 28 2025
|
|
E6522
|
HRS-9821
|
PDE3/4-IN-2 (Verbinding 1) functioneert als een dubbele remmer die zowel PDE3- als PDE4-enzymen target, met IC50-waarden van 0,13 nM voor PDE3A en 50 nM voor PDE4B1. Deze verbinding toont potentieel voor het onderzoeken van PDE-geassocieerde pathologieën, waaronder astma, chronische obstructieve longziekte, sepsis en nefritis.
|
Oct 22 2025
|
|
E1076
|
Linperlisib
|
Linperlisib is een zeer selectieve, oraal biologisch beschikbare PI3Kδ-remmer met een IC50-waarde van 6,4 nM, zoals beschreven in octrooi WO 2015055071 A1 (verbinding 10).
|
Oct 15 2025
|
|
E6577
|
1-Naphthohydroxamic acid
|
1-Naphthohydroxamic acid (verbinding 2) toont een krachtige en selectieve remming van HDAC8 (IC50 = 14 μM), met een significant grotere selectiviteit voor HDAC8 vergeleken met klasse I HDAC1 en klasse II HDAC6 (IC50 >100 μM). Deze verbinding verhoogt de globale histon H4-acetylatieniveaus niet, noch verlaagt het de totale intracellulaire HDAC-activiteit. Bovendien is aangetoond dat 1-Naphthohydroxamic acid de tubulineacetylering bevordert.
|
Oct 15 2025
|
|
F0871
|
eNOS/NOS Type III Antibody [L17A10]
|
eNOS,eNOS/NOS Type III,NOS3
|
Oct 13 2025
|
|
F2333
|
Phospho-p70 S6K (Thr421/Ser424) Antibody [E5J12]
|
p70 S6K gefosforyleerd Thr421 Ser424, Phospho-p70 S6 Kinase (Thr421/Ser424)
|
Oct 13 2025
|
|
F2518
|
Oct4 Antibody [K18A18]
|
Oct3/4,Oct-3/4,Oct4,Oct-4,OCT-4 [POU5F1]
|
Oct 13 2025
|
|
F0232
|
LATS1 Antibody [A5C10]
|
LATS1,LATS1/WARTS
|
Oct 13 2025
|
|
F3854
|
Periostin Antibody [C16F13]
|
|
Oct 13 2025
|
|
F4076
|
PDGFR α Antibody [E14D18]
|
|
Oct 13 2025
|
|
F4084
|
β-Catenin Antibody [E8L3]
|
|
Oct 13 2025
|
|
F4087
|
Phospho-Akt1 (Ser473) Antibody [K10L8]
|
|
Oct 13 2025
|
|
F4181
|
MMP-2 Antibody [C12L21]
|
|
Oct 13 2025
|
|
F4220
|
Zap-70 Antibody [E5E23]
|
|
Oct 13 2025
|
|
F4250
|
Neurofilament-H Antibody [P21P23]
|
|
Oct 13 2025
|
|
F4988
|
PSMA Antibody [A11C13]
|
|
Oct 13 2025
|
|
F3994
|
LAMP2A Lysosome Marker Antibody [M18B14]
|
|
Oct 13 2025
|
|
F4221
|
STAT5 Antibody [B9G7]
|
|
Oct 13 2025
|
|
F3245
|
IRF1 Antibody [H12G6]
|
|
Oct 13 2025
|
|
E1242
|
Barbadin
|
Barbadin is een selectieve β-arrestin/β2-adaptin interactie remmer met IC50 waarden van 19,1 μM (β-arrestin1) en 15,6 μM (β-arrestin2). Het remt agonist-geïnduceerde endocytose van β2-adrenerge, V2-vasopressine en angiotensine-II type-1 receptoren. Bovendien vertoont Barbadin pro-apoptotic activiteit.
|
Oct 12 2025
|
|
E6574
|
NLRP3
|
NLRP3/aim2-in-2 (verbinding 8) is een nieuwe krachtige remmer die soortspecifieke effecten vertoont op NLRP3- en AIM2-inflammasoomafhankelijke celdood, met een IC50-waarde van 0,2392 μM.
|
Oct 10 2025
|
|
E6573
|
Neuropathiazol
|
Neuropathiazol is een inductor van neuronale differentiatie die specifiek de neuronale differentiatie van multipotente hippocampale neurale voorlopercellen bevordert.
|
Oct 10 2025
|
|
E1955
|
TNG348
|
TNG348 is een oraal biologisch beschikbare allosterische remmer die zich richt op het ubiquitine-specifieke protease USP1. Het blokkeert selectief en krachtig de USP1-activiteit, waardoor de deubiquitinatie van proliferatief PCNA en FANCD2 wordt voorkomen, wat DNA-reparatiemechanismen verstoort. TNG348 vertoont remmende effecten tegen BRCA1/2-gemuteerde en homologe recombinatie-deficiënte (HRD) borst- en eierstokkankers.
|
Oct 10 2025
|
|
E6596
|
LAP
|
LAP (Lithium fenyl-2,4,6-trimethylbenzoylphosphinaat) dient als een initiator van vrije radicalen. De radicalen die door LAP worden gegenereerd tijdens bioprinting vertonen potentiële cytotoxiciteit en mutageniciteit. Bovendien beïnvloedt de LAP-concentratie de mechanische sterkte van 3D-geprinte scaffolds. Het typische concentratiebereik dat wordt gebruikt voor uitharding is 0,05%-1%. Optimale mechanische eigenschappen en biocompatibiliteit worden bereikt bij een concentratie van 0,1%, wat de hoogste elasticiteitsmodulus oplevert.
|
Sep 29 2025
|
|
E6514
|
BI033
|
BI033 is een selectieve remmer van BTB en CNC homologie 1 (BACH1) die specifiek bindt aan de N-terminus van BACH1 met een Kd van 9,0 uM. Het verstoort de BACH1–HDAC1-interactie, verhoogt de H3K27-acetylering bij BACH1-doelgenen, en reguleert angiogene genen opwaarts, wat het therapeutische potentieel ervan suggereert voor myocardinfarct en ischemische vaatziekten.
|
Sep 29 2025
|
|
E1829
|
Calderasib (MK-1084)
|
Calderasib (MK-1084) is een selectieve KRAS G12C-remmer die antitumorale werkzaamheid aantoont. Het kan worden gebruikt als monotherapie of in combinatie met pembrolizumab () voor oncologisch onderzoek.
|
Sep 25 2025
|
|
E7074
|
Sulfo-NHS-LC-Biotin sodium
|
Sulfo-NHS-LC-Biotin sodium is een gebiotinyleerde amine-reactieve esterverbinding die de intacte bloed-retinabarrière niet kan passeren. Dit reagens dient als een nuttig hulpmiddel voor het evalueren van vasculaire permeabiliteit in zowel cerebrale als retinale vasculature.
|
Sep 24 2025
|
|
E5854
|
XYD049
|
XYD049 (verbinding 7d) is een op CRBN gebaseerde Molecular Glues gericht op GSPT1 (DC50=19 nM), toepasbaar voor het bestuderen van MYC-gedreven castratieresistent prostaatcarcinoom (CRPC). Het vertoont een potente groeiremming van 22Rv1-cellen (IC50=7 nM) en vertoont in vivo antitumoractiviteit. Deze verbinding downreguleert CRPC-geassocieerde oncogenen (AR, AR-v7, PSA, c-Myc) in 22Rv1-cellen. Structureel bestaat het uit: 1) een Molecular Glues-linker (NH2-C5-NH-Boc), 2) een CRBN-rekruterende E3 ligase-ligand (Thalidomide 4-fluoride), en 3) een GSPT1-gerichte moiety (GSPT1 ligand-1). De E3 ligase ligand-linker combinatie vormt conjugaat 158.
|
Sep 24 2025
|
|
E1968
|
BBO-8520
|
BBO-8520 is een covalente kleine molecuulremmer die selectief KRAS G12C target met een hoge orale biologische beschikbaarheid. Het functioneert zowel als een KRAS G12C (OFF) remmer als een blokker van KRAS G12C (ON) signalering. Deze verbinding remt cellulaire proliferatie door te binden aan GTP-gebonden KRAS G12C (ON), waardoor RAS-RAF1 interactie wordt voorkomen en de overgang naar de inactieve (OFF) toestand wordt bevorderd.
|
Sep 24 2025
|
|
E6407
|
CD2665
|
CD2665 is een oraal biologisch beschikbare, selectieve antagonist van RAR-β en RAR-γ, met dissociatieconstanten (Kd) van 306 nM voor RAR-β en 110 nM voor RAR-γ.
|
Sep 24 2025
|
|
E6410
|
Peptide 4
|
Peptide 4 is een complex synthetisch peptidemarketmolecule dat vaak wordt gebruikt als onderzoekschemicalie of therapeutisch middel vanwege zijn potentieel om biologische peptiden na te bootsen en specifieke moleculaire doelen te moduleren.
|
Sep 16 2025
|
|
S9959
|
Zotizalkib
|
Zotizalkib(TPX-0131) is een compacte macrocyclische potente, CNS-penetrerende remmer van de volgende generatie van wild-type ALK en ALK-resistente mutaties met een IC50 van 1,4 nM voor wild-type ALK. Het vertoont antitumorale werkzaamheid en kan worden gebruikt in onderzoek naar niet-kleincellige longkanker.
|
Sep 14 2025
|
|
E4727
|
TYRA-300
|
TYRA-300, een 3-pyridylindazoolanaloog, is een omkeerbare en selectieve remmer van FGFR3 met een IC50 van 11 nM in Ba/F3-cellen. Het vertoont ook krachtige activiteit in menselijke blaaskankercellijnen die FGFR3-activerende fusies of mutaties bevatten.
|
Sep 14 2025
|
|
E6547
|
crinecerfont
|
crinecerfont (SSR-125543) is een selectieve antagonist van de corticotropine-vrijmakende factor type 1 receptor (CRF1R). Het verlaagt verhoogde bijnierandrogenen en steroïde precursoren bij adolescenten met congenitale bijnierhyperplasie (CAH), inclusief die met 21-hydroxylase-deficiëntie.
|
Sep 14 2025
|
|
E6580
|
Nusinersen
|
Nusinersen is een 18-mer, 2′-O-(2-methoxyethyl)fosforothioaat antisense-oligonucleotide dat wordt gebruikt voor de behandeling van spinale musculaire atrofie (SMA). Het bindt specifiek aan de intronische splice silencer N1 (ISS-N1) plaats in intron 7 van SMN2 pre-mRNA, waardoor de binding van splicingrepressoren hnRNP A1/A2 wordt geblokkeerd. Dit bevordert de inclusie van exon 7 tijdens het splicen, waardoor de productie van full-length SMN-eiwit bij SMA-patiënten wordt hersteld.
|
Sep 12 2025
|
|
E6581
|
Mipomersen
|
Mipomersen (ISIS 301012 vrije base) is een antisense-oligonucleotide-remmer van apolipoproteïne B-100 (apoB-100) die selectieve afbraak van apoB-100 mRNA veroorzaakt, waardoor eiwittranslatie wordt geremd. Dit leidt tot een verlaging van het LDL-cholesterol (LDL-C) en andere apoB-bevattende lipoproteïneniveaus. Mipomersen wordt gebruikt als aanvullende behandeling voor homozygote familiale hypercholesterolemie (FH).
|
Sep 12 2025
|
|
E1887
|
Sisunatovir hydrochloride
|
Sisunatovir hydrochloride (RV521 hydrochloride) is een oraal beschikbare en krachtige remmer van het RSV-Feiwit met IC50-waarden van respectievelijk 1,4 nM en 1,0 nM voor RSV A en RSV B. Het vermindert effectief de RSV virale lading en de ernst van de ziekte bij mensen en heeft een goed veiligheidsprofiel aangetoond bij de behandeling van een gevestigde RSV-infectie.
|
Sep 07 2025
|
|
F0016
|
V5-Tag Antibody [K5J22]
|
Paramyxovirus SV5 Pk,V5,V5 Epitope Tag,V5 Tag,V5-Probe,V5-Tag
|
Sep 05 2025
|
|
F2801
|
MALT1/MLT Antibody [P2K2]
|
MALT1,MALT1/MLT
|
Sep 05 2025
|
|
F2459
|
Caspase-3 p12 Antibody [N15D21]
|
caspase-3 p11, Caspase-3 p12
|
Sep 05 2025
|
|
F2516
|
mTOR Antibody [L10A18]
|
|
Sep 05 2025
|
|
E6459
|
Phaclofen
|
Phaclofen is een selectieve antagonist van de GABAB receptor. Phaclofen is een perifere en centrale baclofenantagonist die wordt gebruikt bij het bepalen van de fysiologische significantie van centrale en perifere bicuculline-ongevoelige receptoren waarmee GABA en (-)-baclofen interageren.
|
Sep 03 2025
|
|
S8027
|
GW1929
|
GW1929 is een potente en selectieve agonist van PPARγ met een pKi van 8,84 voor humaan PPARγ en een pEC50 van respectievelijk 8,56 en 8,27 in humane en muizenreceptoren. Het vertoont potentiële klinische voordelen bij het beheersen van diabetische dyslipidemieën en cardiovasculaire risicofactoren door zijn lipideverlagende effecten en verbeterde insulinegevoeligheid, gemedieerd door PPARγ-activering.
|
Sep 01 2025
|
|
E6478
|
ML115
|
ML115 is een moleculaire probe en een zeer potente, selectieve agonist van STAT3 met een EC50 van 2,0 nM. Het kan worden gebruikt in onderzoek naar kanker, wondgenezing, cardiomyopathie en ontstekingsziekten.
|
Aug 26 2025
|
|
E5885
|
JG-2016
|
JG-2016 is een krachtige en selectieve inhibitor van HAT1, met een IC50 van 14,8 μM en een bindings-KD van 22,5 μM voor het HAT1:Rbap46-complex. Het vertoont anti-proliferatieve activiteit met EC50 van respectievelijk 10,4 μM, 29,8 μM en 1,9 μM in HCC1806-, FICC1937- en A549-cellen. JG-2016 onderdrukt significant tumorgroei in een A549-xenograftmodel.
|
Aug 26 2025
|
|
E5817
|
Sevasemten
|
Sevasemten is een selectieve, oraal actieve allosterische remmer van skeletspiermyosine die skeletspieren beschermt tegen contractie-geïnduceerd letsel. Sevasemten vermindert biomarkers van spierschade en fibrose, terwijl het de spierkracht en functionele activiteit verbetert in modellen van Duchenne spierdystrofie.
|
Aug 26 2025
|
|
A2173
|
Anti-mouse L-Selectin (CD62L)-InVivo
|
Anti-mouse L-Selectin (CD62L)-InVivo reageert met muizen-CD62L, ook bekend als L-selectine en MEL-14. CD62L is een glycoproteïne van 76 kDa en een lid van de selectinefamilie.
|
Aug 22 2025
|
|
A2174
|
Anti-mouse/human CD44-InVivo
|
Anti-mouse/human CD44-InVivo reageert met humaan en muis CD44, ook bekend als Hermes, HCAM en Pgp-1. CD44 is een glycoproteïne van 80-95 kDa dat tot expressie komt op alle leukocyten, endotheelcellen, hepatocyten en mesenchymale cellen.
|
Aug 22 2025
|
|
E5989
|
PZL-A
|
PZL-A is een activator van de synthese van mitochondriaal DNA (mtDNA). PZL-A herstelt wild-type-achtige activiteit bij mutante vormen van polymerase γ (POLγ) met 160 nM voor A467T en 20 nM voor G848S. In cellulaire systemen stimuleert PZL-A de mtDNA-synthese, bevordert het de biogenese van het oxidatieve fosforyleringscomplex en verbetert het de cellulaire ademhaling. PZL-A is een veelbelovend middel voor het verlichten van de POLG-ziekte en andere ernstige aandoeningen die verband houden met de uitputting van mtDNA.
|
Aug 20 2025
|
|
E6444
|
SSTC3
|
SSTC3 is een potente activator van casein kinase 1α (CK1α) met een Kd van 32 nM die de WNT-signalering remt met een EC50 van 30 nM. Het vermindert de groei van CRC-cellen door CK1α-afhankelijke WNT-pathway-inhibitie, wat een verbeterde therapeutische index biedt voor het richten op WNT-gedreven tumoren.
|
Aug 20 2025
|
|
E5992
|
VLS-1272
|
VLS-1272 is een oraal biologisch beschikbare, potente, ATP-niet-competitieve, microtubulusafhankelijke en zeer selectieve remmer van KIF18A met een IC50 van 41 nM. Het induceert mitotische defecten met sterke anti-mitotische, anti-kanker- en anti-proliferatieve effecten, wat leidt tot dosisafhankelijke tumorgeremde groei en kan worden gebruikt voor de studie van kankers met hoge chromosomale instabiliteit.
|
Aug 20 2025
|
|
E4693
|
AC-73
|
AC-73 is een eerste specifieke, oraal actieve en potente remmer van CD147. Het oefent anti-proliferatieve effecten uit door autofagie te induceren en de chemotherapeutische gevoeligheid in acute myeloïde leukemie (AML) cellen te verbeteren, terwijl het ook de mobiliteit en invasie van hepatocellulair carcinoom (HCC) remt door onderdrukking van de CD147/ERK1/2/STAT3/MMP-2 route, waardoor het waardevol is voor AML- en HCC-onderzoek.
|
Aug 20 2025
|
|
E5970
|
PF-07853578
|
PF-07853578 (Voorbeeld 11) is een afbreker van Patatin-Like Phospholipase Domain-Containing Protein 3 (PNPLA3) met een EC50 van 5,2 nM. Het kan nuttig zijn voor de behandeling en preventie van leverziekten, waaronder leververvetting, niet-alcoholische leververvetting (NALFD), niet-alcoholische steatohepatitis (NASH), leverfibrose, cirrose en hepatocellulair carcinoom.
|
Aug 20 2025
|
|
E6502
|
USP7-IN-1
|
USP7-IN-1 (voorbeeld 2) is een selectieve en omkeerbare remmer van USP7 met een IC50 van 77 µM en vertoont antiproliferatieve activiteit, waarbij de groei van HCT116 colorectale kankercellen wordt geremd met een GI50 van 67 µM.
|
Aug 20 2025
|
|
F3784
|
RHEB Antibody [L24C4]
|
|
Aug 19 2025
|
|
F3880
|
NUMB Antibody [D4K1]
|
|
Aug 19 2025
|
|
F3830
|
CX3CL1/Fractalkine Chemokine Domain Antibody [K3M15]
|
|
Aug 19 2025
|
|
F0603
|
Phospho-YB1 (Ser102) Antibody [D17A16]
|
|
Aug 19 2025
|
|
F3780
|
KLF4 Antibody [K21G5]
|
|
Aug 19 2025
|
|
F3225
|
MCP1 Antibody [M3B19]
|
CCL2 (MCP-1),CCL2/MCP1
|
Aug 19 2025
|
|
F3741
|
Monocyte + Macrophage Antibody [E17C4]
|
|
Aug 19 2025
|
|
F3764
|
Phospho-Hsp27 (Ser82) Antibody [M1P19]
|
Hsp27 (gefosforyleerd S82), Phospho-HSP27 (Ser82), Phospho-HSP27 (Ser82) II
|
Aug 19 2025
|
|
E5962
|
BRD-810
|
BRD-810 is een potente en zeer selectieve remmer van MCL1. BRD-810 richt zich op de BH3-bindingspocket van MCL1 en blokkeert de opname van pro-apoptotische eiwitten, waardoor snel caspase-activering wordt geactiveerd in MCL1-afhankelijke cellen. Het toont krachtige antitumorale effecten in zowel hematologische maligniteiten als modellen van vaste tumoren.
|
Aug 18 2025
|
|
E1566
|
Ensifentrine
|
Ensifentrine (RPL-554) is een "first-in-class" dubbele inhibitor van fosfodiësterase 3 (PDE3) en PDE4 met IC50-waarden van respectievelijk 0,4 nM en 1479 nM. Ensifentrine remt ook de lipopolysaccharide-geïnduceerde afgifte van tumornecrosefactor alfa uit menselijke monocyten op een concentratie-afhankelijke manier. Ensifentrine vertoont bronchoprotectieve en ontstekingsremmende activiteiten en kan worden gebruikt voor onderzoek naar chronische obstructieve longziekte (COPD).
|
Aug 18 2025
|
|
E6471
|
JY-2
|
JY-2 is een selectieve en oraal actieve remmer van de transcriptiefactor forkhead box O1 (FoxO1). JY-2 onderdrukt FoxO1-gestuurde transcriptionele activiteit met een IC50 van 22 μM en heeft ook matige remmende effecten op FoxO3a en FoxO4. JY-2 vertoont ook anti-diabetische eigenschappen.
|
Aug 18 2025
|
|
E5984
|
ML339
|
ML339 is een potente en selectieve antagonist van CXCR6. ML339 antagoniseert CXCL16-geïnduceerde β-arrestine-rekrutering en cAMP-signalering via de menselijke CXCR6-receptor met IC50-waarden van respectievelijk 0,3 en 1,4 μM. ML339 vertoont geen remmende activiteit tegen CXCR5, CXCR4 en CCR6. ML339 kan worden gebruikt als een potentieel middel voor prostaatkankeronderzoek.
|
Aug 18 2025
|
|
E6477
|
Taurolithocholic acid
|
Taurolithocholic acid is een taurine-geconjugeerd tertiair galzuur. Het induceert apoptosis in hepatomacellijnen via caspase-3/7 activering en dient als model voor het bestuderen van de endocriene en metabolische rollen van galzuren in de enterohepatische circulatie en leverfysiologie.
|
Aug 14 2025
|
|
F2823
|
β Amyloid (Aβ) 1-40 Antibody [G17F9]
|
β Amyloid 1-40
|
Aug 14 2025
|
|
F3375
|
β Amyloid (Aβ) 1-42 Antibody [H15J22]
|
Amyloid beta,beta Amyloid,beta-Amyloid,vascular Amyloid 1-42,
de β-Amyloïd
|
Aug 14 2025
|
|
F3785
|
SIRT5 Antibody [G24H6]
|
|
Aug 14 2025
|
|
F4266
|
PPARα Antibody [P17E1]
|
|
Aug 14 2025
|
|
F3747
|
PRDM16 Antibody [P2E21]
|
|
Aug 14 2025
|
|
F3720
|
Pellino 1 Antibody [H22B1]
|
Pellino 1,Pellino-1
|
Aug 14 2025
|
|
F3788
|
Flotillin 1 Antibody [J14F12]
|
Flotillin 1,Flotillin-1
|
Aug 14 2025
|
|
F3760
|
PAN TEAD Antibody [A12P9]
|
Pan-TEAD,TEAD4/TEF-1
|
Aug 14 2025
|
|
F3768
|
RAB10 Antibody [K22D15]
|
|
Aug 14 2025
|
|
F3771
|
Mitofusin 1 Antibody [D5A17]
|
MFN1,Mfn1/Mitofusin 1,Mitofusin 1,Mitofusin-1
|
Aug 14 2025
|
|
F3786
|
PAI1 Antibody [E17P19]
|
PAI1, PAI-1, PAI-1/SERPINE1, Serpin E1/PAI-1
|
Aug 14 2025
|
|
F1781
|
Mast Cell Tryptase Antibody [L14M18]
|
Mast Cell Tryptase, TPSAB1, Tryptase, Tryptase Antibody, Mast Cell
|
Aug 12 2025
|
|
E5997
|
Balinatunfib
|
Balinatunfib (SAR441566) is een orale remmer van de signalering van tumor necrosis factor receptor 1 (TNFR1). Het bindt aan de centrale holte van het oplosbare TNFα (sTNFα) trimeer, verandert de configuratie ervan en voorkomt heterotrimerisatie met TNFR1 maar niet met TNFR2, waardoor de TNFR1-signalering wordt geblokkeerd. Balinatunfib vertoont ontstekingsremmende activiteit en heeft het potentieel voor gebruik in studies naar auto-immuunziekten.
|
Aug 12 2025
|
|
E6400
|
BSJ-5-63
|
BSJ-5-63 is een krachtige PROTAC-degrader van CDK12, CDK7, CDK9. BSJ-5-63 vermindert de eiwitexpressie van CDK12, CDK7, CDK9, RNAPII, Cyclin K, terwijl het ook de mRNA-expressie van BRCA1 en BRCA2 onderdrukt. BSJ-5-63 vertoont antikankereigenschappen en heeft potentieel voor onderzoek naar prostaatkanker.
|
Aug 12 2025
|
|
E6500
|
Lignoceric acid
|
Lignoceric acid is een verzadigd (24:0) vetzuur met 24 koolstofatomen. Bij zoogdieren wordt het gesynthetiseerd tijdens de hersenontwikkeling en wordt het gevonden in cerebrosiden. De deficiënte peroxisomale oxidatie van zeer-langeketenvetzuren draagt bij aan bepaalde syndromen. Lignoceric acid kan worden gebruikt voor onderzoek naar het cerebro-hepato-renaal syndroom van Zellweger en adrenoleukodystrofie.
|
Aug 12 2025
|
|
E6484
|
E1231
|
E1231 (1-{4-[2-(5-Methylfuran-2-yl)quinoline-4-carbonyl]piperazin-1-yl}ethan-1-one) is een piperazine-1,4-diamideverbinding en een orale activator van SIRT1 met een EC50 van 0,83μM. Het verhoogt de cholesteroluitstroom en verlaagt de lipidenaccumulatie in macrofagen. E1231 reguleert het cholesterol- en lipidenmetabolisme bij hyperlipidemische goudhamsters, met potentieel voor de behandeling van atherosclerose.
|
Aug 11 2025
|
|
E6486
|
VT3989
|
VT3989 (YAP/TAZ-remmer-3) is een krachtige en selectieve orale remmer van TEAD-auto-palmitoylatie, die de interactie met yes-associated protein (YAP) blokkeert. Het vertoont antitumoractiviteit en toont potentieel voor de behandeling van mesothelioom en solide tumoren met NF2-mutaties.
|
Aug 11 2025
|
|
E6401
|
Vicadrostat
|
Vicadrostat (verbinding 29 A) is een krachtige en selectieve remmer van aldosteronsynthase (CYP11B2) met een IC50 van 16 nM. Het toont potentieel in onderzoek naar nieraandoeningen, diabetische nefropathie, cardiovasculaire ziekten en fibrotische aandoeningen.
|
Aug 07 2025
|
|
E5953
|
(S)-ACE-OH
|
(S)-ACE-OH is een metaboliet van het antipsychoticum acepromazine. (S)-ACE-OH werkt als een moleculaire lijm om een interactie te induceren tussen de E3 ubiquitine ligase TRIM21 en het nucleoporine NUP98, wat resulteert in degradatie van nucleaire porie-eiwitten en verstoring van het nucleocytoplasmatisch transport. Het vertoont anti-kankeractiviteit.
|
Aug 07 2025
|
|
E6434
|
BPI-460372
|
BPI-460372 is een oraal beschikbare, covalente, irreversibele remmer van TEAD 1/3/4 die bindt aan het cysteïneresidu in de TEAD-palmitoylatiepocket, waardoor palmitoylatie wordt voorkomen en de transcriptionele activiteit van TEAD wordt geremd.
|
Aug 07 2025
|
|
E6458
|
ATF3 inducer 1
|
ATF3 inducer 1 (Compound 16c) is een achirale molecule die effectief de ATF3 expressie induceert. Het onderdrukt adipogenese en verbetert thermogenese op een ATF3-afhankelijke manier, waardoor glucose- en lipidprofielen verbeteren bij muizen die een HFD-dieet krijgen. Het fungeert als een potentiële kandidaat voor de behandeling van metabool syndroom.
|
Aug 07 2025
|
|
E5857
|
GSK-872 hydrochloride
|
GSK-872 hydrochloride is een remmer van RIPK3, dat bindt aan het RIP3 kinase-domein met een IC50 van 1,8 nM en de kinase-activiteit remt met een IC50 van 1,3 nM. Het vertoont het potentieel om vroeg hersenletsel te verlichten door neuronale necroptose en HMGB1-gemedieerde ontsteking te remmen.
|
Aug 07 2025
|
|
E8307
|
Chloroquine dihydrochloride
|
Chloroquine dihydrochloride fungeert als een remmer van Autophagy en toll-like receptoren (TLR's). Chloroquine dihydrochloride is een antimalaria- en ontstekingsremmend middel dat veel wordt gebruikt voor de behandeling van malaria en reumatoïde artritis.
|
Aug 07 2025
|
|
E5947
|
AZ3246
|
AZ3246 is een selectieve remmer van HPK1 met een IC50-waarde van <3 nM. AZ3246 induceert IL-2-secretie in T-cellen met een EC50 van 90 nM en vertoont antitumoractiviteit in in vivo modellen.
|
Aug 07 2025
|
|
E6419
|
RG6344
|
RG6344 (RO7276389) is een hersenpenetrerende remmer van BRAF die is ontworpen om de paradoxale activiteit van MAPK te overwinnen. RG6344 kan worden gebruikt voor de studie van BRAF V600-mutante solide tumoren, zoals colorectale kanker (CRC).
|
Aug 07 2025
|
|
E6041
|
Cephalexin hydrochloride
|
Cephalexin (hydrochloride, Cefalexin hydrochloride) is een krachtig, oraal actief cefalosporine-antibioticum met breedspectrumactiviteit. Het werkt door te binden aan penicillinebindende eiwitten (PBP's), waardoor de bacteriële celwandsynthese wordt verstoord. Cephalexin hydrochloride vertoont antibacteriële activiteit tegen een breed scala aan grampositieve en gramnegatieve bacteriën.
|
Aug 07 2025
|
|
E6482
|
STAT3-IN-12
|
STAT3-IN-12 is een krachtige remmer van STAT3-signalering, door effectief de IL-6-geïnduceerde activering van de JAK/STAT3-route te blokkeren. STAT3-IN-12 onderdrukt de proliferatie en migratie van kankercellen, terwijl het apoptose bevordert en celcyclusarrest induceert.
|
Aug 07 2025
|
|
F2509
|
VEGFD Antibody [K3P16]
|
|
Aug 04 2025
|
|
F3242
|
BACE1 Antibody [L19L22]
|
BACE, BACE1
|
Aug 04 2025
|
|
F3323
|
AP2S1 Antibody [L13B7]
|
|
Aug 04 2025
|
|
F3338
|
Smad1 Antibody [K19G18]
|
|
Aug 04 2025
|
|
F3358
|
Phospho-Estrogen Receptor α (Ser118) Antibody [L4E1]
|
Oestrogeenreceptor alfa (fosfo S118), Phospho-Estrogen Receptor α (Ser118)
|
Aug 04 2025
|
|
F3379
|
Fos B Antibody [G14F16]
|
Fos B,FosB
|
Aug 04 2025
|
|
F3447
|
PSF1 Antibody [E5F3]
|
|
Aug 04 2025
|
|
F3600
|
SEP15 Antibody [A2N16]
|
|
Aug 04 2025
|
|
F3628
|
HACE1 Antibody [A17B18]
|
|
Aug 04 2025
|
|
E5921
|
ZSA-51
|
ZSA-51 is een krachtige orale agonist van STING. Het vertoont een krachtige antitumorale werkzaamheid bij darm- en alvleesklierkanker, met superieure orale PK, lage toxiciteit en hermodellering van het immuunmicroklimaat in tumoren en lymfeklieren.
|
Aug 04 2025
|
|
E5766
|
DC-Y13-27
|
DC-Y13-27, een derivaat van DC-Y13, is een remmer van YTHDF2 met een KD van 37,9 μM. Het reguleert ook FOXO3 en TIMP1 opwaarts, terwijl het MMP1, MMP3, MMP7 en MMP9 neerwaarts reguleert. Bovendien verbetert het de antitumorale effecten van radiotherapie en radio-immunotherapie en is het betrokken bij onderzoek naar de pathogenese van degeneratie van de tussenwervelschijven.
|
Aug 04 2025
|
|
E1928
|
Azelaprag
|
Azelaprag (AMG 986) is een potente agonist van de apelin receptor (APJ) met een EC50 van 0,32 nM. Het vertoont potentieel en kan worden gebruikt in onderzoek naar hartfalen (HF).
|
Aug 04 2025
|
|
E5951
|
iZMYND8-34
|
iZMYND8-34 is een selectieve remmer van de histonlezer ZMYND8 die de histonherkenning ervan blokkeert. Het targeten van ZMYND8 onderdrukt effectief de door antiandrogenen geïnduceerde neuro-endocriene transdifferentiatie bij prostaatkanker, wat een veelbelovende aanpak biedt om de ontwikkeling van neuro-endocriene prostaatkanker (NEPC) te voorkomen.
|
Jul 31 2025
|
|
E4758
|
ACBI3
|
ACBI3 is een selectieve en potente PROTAC-degrader van pan-KRAS die VHL-binding, ternaire complexvorming en E3-ligase-afhankelijke KRAS-degradatie bevordert met een hoge proteoombrede selectiviteit. Het vertoont een sterke antitumoractiviteit, wat resulteert in duurzame padmodulatie en tumorregressies bij KRAS-gedreven kankers.
|
Jul 31 2025
|
|
E5942
|
UNC9426
|
UNC9426 (verbinding 12) is een potente en oraal biologisch beschikbare remmer van TYRO3 met een IC50 van 2,1 nM. Het vermindert bloedplaatjesaggregatie zonder de bloedingstijd te verlengen en onderdrukt effectief TYRO3-gemedieerde signaalroutes in tumorcellen en macrofagen.
|
Jul 31 2025
|
|
E6073
|
Solifenacin hydrochloride
|
Solifenacin hydrochloride (YM905 hydrochloride) is een antagonist van de muscarinereceptor en wordt gebruikt voor de behandeling van een overactieve blaas. Het vertoont pKi-waarden van ongeveer 7,6, 6,9 en 8,0 voor respectievelijk de M1, M2 en M3 muscarinereceptoren, in radioligandbindingsassays.
|
Jul 31 2025
|
|
E4741
|
AZD4144
|
AZD4144 (Verbinding 25) is een potente en selectieve remmer van het NLRP3 inflammasoom met een IC50 van 76 nM in de nigericine-getriggerde speck-vormingstest. Het bindt direct aan het NACHT-domein van NLRP3, stabiliseert de inactieve conformatie om inflammasoomactivatie te voorkomen. AZD4144 remt ook de LPS/ATP-geïnduceerde afgifte van pro-inflammatoire cytokines IL-1β en IL-18 in muizen met een IC50 van 54 nM en toont potentieel voor de behandeling van inflammatoire ziekten.
|
Jul 31 2025
|
|
E6067
|
Frovatriptan succinate hydrate
|
Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate, SB 209509 succinate) is een potente, selectieve en oraal actieve agonist van 5-HT1B met pEC50 waarde van 8.2 en 5-HT1D receptor. Het vertoont >10-voudige selectiviteit voor 5-HT1B en 5-HT1D ten opzichte van 5-HT1A, 5-HT1F en 5-HT7 en een >1000-voudige selectiviteit ten opzichte van andere 5-HT, dopamine, histamine H1 en α1-adrenoceptor.
|
Jul 28 2025
|
|
E1609
|
NVP-CLR457
|
NVP-CLR457 is een oraal actieve, potente en evenwichtige remmer van pan-klasse I PI3K. NVP-CLR457 vertoont IC50-waarden van 12 ± 1,5 nM, 8,3 ± 1,0 nM, 8,3 ± 2,0 nM, 230 ± 31 nM, voor PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ. Het toont een duidelijke dosisafhankelijke PK/PD/werkzaamheidsrelatie en demonstreert antitumoractiviteit.
|
Jul 28 2025
|
|
E6460
|
Phenamil methanesulfonate
|
Phenamil methanesulfonate is een krachtige en minder omkeerbare remmer van het epitheliaal natriumkanaal (ENaC) met een IC50 van 400 nM. Phenamil methanesulfonate is ook een competitieve remmer van TRPP3 en remt TRPP3-gemedieerd Ca2+-transport met een IC50 van 140 nM in een Ca2+-opnametest. Phenamil methanesulfonate wordt gebruikt voor onderzoek naar cystische fibrose longziekte.
|
Jul 28 2025
|
|
E5969
|
AZD2389
|
AZD2389 is een potente, oraal actieve en selectieve remmer van fibroblast activatie proteïne (FAP) met het potentieel om metabole disfunctie-geassocieerde steatohepatitis te behandelen.
|
Jul 27 2025
|
|
E4605
|
Copanlisib dihydrochloride
|
Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) is een selectieve en potente remmer van pan-klasse I PI3K. Het remt significant de katalytische activiteit van klasse I PI3K-isoformen α, β, γ en δ met een IC50 van respectievelijk 0,5, 3,7, 6,4 en 0,7 nM. BAY 80-6946 vertoont potente antitumoractiviteit in meerdere van cellijnen afgeleide en van patiënten afgeleide xenograft tumormodellen.
|
Jul 27 2025
|
|
E5883
|
AM-9022
|
AM-9022 is een oraal actieve, potente en selectieve remmer van KIF18A, een mitotisch Kinesin motorproteïne dat essentieel is voor chromosoomuitlijning en -segregatie. Het vertoont significante antikankereffecten in modellen voor menselijke borst- en eierstoktumoren.
|
Jul 25 2025
|
|
E4658
|
Tilfrinib
|
Tilfrinib (Compound 4f) is een krachtige en selectieve remmer van de tyrosine-proteïnekinase Brk/PTK6, met een IC50 van 3,15 nM. Het vertoont significante anti-proliferatieve activiteit tegen borstkankercellijnen MCF7, HS-578T en BT-549.
|
Jul 25 2025
|
|
E5863
|
α-NETA
|
α-NETA is een krachtige, irreversibele en niet-competitieve remmer van choline acetyltransferase (ChA) met een IC50 van 9 μM. Het is ook een krachtige antagonist van ALDH1A1, CMKLR1 en G9a histone methyltransferase met een IC50 van respectievelijk 0,04 µM, 0,38 µM en 0,50 µM. Het vertoont antikankeractiviteit en kan gunstig zijn bij het voorkomen of behandelen van multiple sclerose (MS).
|
Jul 23 2025
|
|
E6408
|
CD1530
|
CD1530 is een potente en selectieve agonist van de RARγ receptor met Ki-waarden van 150 nM. Het is een krachtige remmer van heterotopische ossificatie (HO) en kan effectief zijn tegen congenitale HO, met potentieel gebruik in onderzoek naar psoriasis, acne, fotoveroudering en kanker.
|
Jul 23 2025
|
|
E5960
|
PRDX1-IN-1
|
PRDX1-IN-1 is een celastrol-ligustrazine-hybride en een krachtige remmer van peroxiredoxine 1 (PRDX1) met een IC50 van 0,164 μM. Het induceert ROS-accumulatie, remt de groei en metastase van kankercellen en vertoont een sterke antitumorale werkzaamheid, waardoor het een veelbelovende kandidaat is voor de behandeling van longkanker.
|
Jul 23 2025
|
|
S9958
|
CB-6644
|
CB-6644 is een allosterische en selectieve remmer van het RUVBL1/2-complex; het blokkeert de ATPase-activiteit van RUVBL1/2 met een IC50 van 15 nM. Het vertoont antikankeractiviteit en toont het therapeutisch potentieel aan van het richten op RUVBL's bij de behandeling van kanker.
|
Jul 20 2025
|
|
E6463
|
Glycerophospholipids, cephalins
|
Glycerophospholipids, cephalins zijn amfipathische moleculen en essentiële componenten van neurale membranen die nodig zijn voor de structuur van neurale membranen en de juiste functie van integrale membraaneiwitten, receptoren, transporters en ionkanalen. Ze nemen ook deel aan apoptose, reguleren de activiteiten van transporters en membraangebonden enzymen, dienen als opslagplaatsen voor lipidemediatoren en zijn nuttig bij onderzoek naar neurologische aandoeningen, waaronder de ziekte van Alzheimer.
|
Jul 17 2025
|
|
E5928
|
FAZ-3532
|
FAZ-3532 is een potente remmer van G3BP die bindt aan G3BP1 met een Kd van 0,54 μM, waardoor de co-condensatie van G3BP1, Caprin1 en RNA wordt geremd en de vorming van stressgranula in cellen wordt geblokkeerd. Het richt zich specifiek op de proteïne-proteïne-interactie binnen het NTF2L-domein van G3BP1 zonder de dimerisatie of RNA-binding ervan te beïnvloeden, waardoor het een nuttig hulpmiddel is om de immunologische rol van stressgranula tijdens virale infectie te bestuderen.
|
Jul 17 2025
|
|
E4708
|
Etoposide phosphate
|
Etoposide phosphate, een fosfaatester pro-agens van etoposide, is een selectieve remmer van topoisomerase II en een krachtig chemotherapeutisch middel tegen kanker. Deze verbinding induceert ook celcyclusarrest, apoptose en autofagie.
|
Jul 15 2025
|
|
E8308
|
Alpelisib hydrochloride
|
Alpelisib hydrochloride is een krachtige en selectieve remmer van PI3Kα met een IC50 van respectievelijk 0,005 μM, 1,2 μM, 0,29 μM, 0,25 μM voor p110α, p110β, p110δ, p110γ. Het vertoont een goede werkzaamheid bij het remmen van de groei van PI3Ka-gedreven tumoren en kan worden gebruikt in kankeronderzoek.
|
Jul 15 2025
|
|
E6435
|
CORM-401
|
CORM-401 is een wateroplosbare koolmonoxide-afgevende molecule die antioxiderende en celbeschermende effecten vertoont onder omstandigheden van oxidatieve stress, waaronder TNF-α/CHX- en H₂O₂-geïnduceerde schade. Het induceert stikstofmonoxideproductie, activeert de pentosefosfaatpathway en triggert verschillende calciumsignaleringspatronen, wat bijdraagt aan de regulatie van de endotheelfunctie.
|
Jul 15 2025
|
|
F3517
|
E-Cadherin Antibody [P11M9]
|
E Cadherin,E-Cadherin,Uvomorulin/E-Cadherin
|
Jul 14 2025
|
|
F3611
|
Clusterin Antibody [F10K16]
|
Clusterin,Clusterin-α
|
Jul 14 2025
|
|
F3695
|
LIF Antibody [G1M1]
|
|
Jul 14 2025
|
|
F3757
|
Syk Antibody [M21H12]
|
|
Jul 14 2025
|
|
F3640
|
Heme Oxygenase 1 Antibody [G7A14]
|
Heme Oxygenase 1,Heme Oxygenase 1/HMOX1,HMOX1,HO-1
|
Jul 14 2025
|
|
F3879
|
HDAC1 Antibody [C7G4]
|
|
Jul 14 2025
|
|
F0436
|
Insulin Antibody [K13G15]
|
|
Jul 14 2025
|
|
F0646
|
Pdx1 Antibody [F18P8]
|
|
Jul 14 2025
|
|
P1257
|
Nangibotide TFA
|
Nangibotide TFA is een synthetisch peptide dat specifiek de TREM-1 (triggering receptor expressed on myeloid cells-1) pathway remt door als een 'decoy'-receptor te fungeren om de activering ervan te blokkeren. Het vermindert overmatige ontsteking, herstelt de vasculaire functie en verbetert de overleving in diermodellen van septische shock.
|
Jul 14 2025
|
|
E6425
|
VRK-IN-1
|
VRK-IN-1 is een potente en selectieve remmer van vaccinia-related kinase 1 (VRK1) met een IC50 van ongeveer 150 nM. Het vergemakkelijkt ook H4-deacetylering (waardoor H4K16-acetylering wordt verminderd) en bevordert de accumulatie van DNA-strengbreuken, terwijl het de voortgang van het DNA-herstelproces voorkomt.
|
Jul 14 2025
|
|
E1521
|
SHR2554
|
SHR2554 is een remmer van EZH2. SHR2554 vertoont anti-tumoractiviteit met IC50-waarden variërend van 0,365 tot 3,001 μM op een dosisafhankelijke manier, in T-cellymfoom (TCL) door H3K27me3-niveaus te verlagen.
|
Jul 14 2025
|
|
S9941
|
Emzadirib
|
Emzadirib, een remmer van RAD51, vertoont een vermindering van RAD51-foci. Deze verbinding vertoont een significante antitumoractiviteit met tumorgroeiremmen in in vivo- en in vitro-modellen.
|
Jul 14 2025
|
|
E1767
|
HX531
|
HX531 is een oraal actieve antagonist van RXR. Deze verbinding versterkt de activering van de p53-p21Cip1-route en heft de anti-apoptotische effecten van all-trans-retinoïnezuur (t-RA) op. Het vertoont eigenschappen tegen obesitas, diabetes en melanoom.
|
Jul 14 2025
|