| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S7085 | IWP-2 | IWP-2 is een remmer van Wnt processing en secretie met IC50 van 27 nM in een celvrije test, selectieve blokkering van Porcn-gemedieerde Wnt palmitoylering, heeft geen invloed op Wnt/ G -catenine in het algemeen en vertoont geen effect tegen Wnt-gestimuleerde cellulaire responsen. IWP-2 remt specifiek CK1δ. |
|
|
| S1105 | LY294002 | LY294002 (SF 1101, NSC 697286) is de eerste synthetische molecule die PI3Kα/δ/β remt met een IC50 van respectievelijk 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM; stabieler in oplossing dan Wortmannine, en blokkeert ook de vorming van autofagosomen. Het bindt niet alleen aan klasse I PI3K's en andere PI3K-gerelateerde kinasen, maar ook aan nieuwe doelwitten die schijnbaar niet gerelateerd zijn aan de PI3K-familie. Deze verbinding remt ook CK2 met een IC50 van 98 nM. Het is een niet-specifieke DNA-PKcs-remmer en activeert autophagy en apoptosis. |
|
|
| S2248 | Silmitasertib (CX-4945) | Silmitasertib (CX-4945) is een krachtige en selectieve remmer van CK2 (caseïne kinase 2) met een IC50 van 1 nM in een celvrije test, hoewel het minder potent is tegen Flt3, Pim1 en CDK1 (inactief in een celgebaseerde test). Deze verbinding induceert autofagie en bevordert apoptose. Fase 1/2. |
|
|
| S0707 | Silmitasertib (CX-4945) sodium salt | Silmitasertib (CX-4945) sodium salt is een krachtige, oraal biologisch beschikbare en selectieve remmer van caseïne kinase 2 (CK2) met een IC50 van 1 nM tegen CK2α en CK2α'. |
|
|
| S7642 | D 4476 | D 4476 is een potente, selectieve en celpermeabele CK1 (caseïne kinase 1)-remmer met een IC50 van 200 nM en 300 nM in een celvrije test voor respectievelijk CK1 uit Schizosaccharomyces pombe en CK1 f. Werkt ook als een ALK5-remmer met een IC50 van 500 nM. |
|
|
| S5265 | TBB | TBB (4,5,6,7-tetrabromobenzotriazol) is een selectieve celpermeabele CK2-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 0,9 en 1,6 μM voor rattenlever en humaan recombinant CK2. |
|
|
| S8237 | IC261 | IC261 (SU-5607) is een nieuwe remmer van CK1. De IC50 van deze verbinding voor CK1 is 16 μM en voor Cdk5 is 4,5 mM. |
|
|
| S6734 | PF-670462 | PF-670462 is een krachtige en selectieve remmer van CK1ε en CK1δ met een IC50-waarde van respectievelijk 90 nM en 13 nM. |
|
|
| S9850 | (E/Z)-GO289 |
(E/Z)-GO289 remt potent en selectief casein kinase 2 (CK2) met een IC50 van 7 nM in vitro kinase assay. |
|
|
| S6536 | TTP 22 | TTP22 is een Casein Kinase 2 (CK2) remmer met een IC50-waarde van 100 nM. Het vertoont selectiviteit voor CK2 boven JNK3, ROCK1 en MET met geen remmende effecten ten opzichte van deze kinasen bij 10 \u03bcM. |
|
|