ABL is a non-receptor tyrosine kinase that is distributed in both the nucleus and cytoplasm in cells. BCR is also a signalling protein that contains multiple modular domains. The Abl family has significant structural homology to the SRC tyrosine kinase family. BCR-abl fusion protein including p185 BCR-ABL, p210 BCR–ABL and p230 BCR–ABL bring new regulatory domains/motifs to ABL, such as the growth factor receptor-bound protein 2 (GRB2) SH2-binding sites. The downstream of Bcr-Abl includes Grb2, Ras, Akt, JNK, STAT, and PI3K. Bcr-Abl can also bind to different targets such as p53 and caspase3 and caspase9 processing, and BCR-ABL was found to upregulate p53, p21, and BAX, and down-regulate Bcl-2.
Bcr-Abl inhibiteurs/activateurs (Bcr-Abl Inhibitors/activators)
Produits sélectifs disoformes
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinib est un nouvel inhibiteur multi-cible puissant de Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 et Src avec des IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM et 5,4 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Ponatinib (AP24534) inhibe l'autophagy. |
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| S5254 | Dasatinib hydrochloride | Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) est la forme sel de chlorhydrate de dasatinib, un inhibiteur qui cible Abl, Src et c-Kit, avec des CI50 de <1 nM, 0.8 nM et 79 nM dans des essais sans cellules, respectivement. |
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| S1021 | Dasatinib (BMS-354825) | Dasatinib est un inhibiteur nouveau, puissant et multi-ciblé qui cible Abl, Src et c-Kit, avec des IC50 respectivement de <1 nM, 0,8 nM et 79 nM dans des tests sans cellules. Dasatinib induit l'autophagy et l'apoptosis avec une activité anti-tumorale. |
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| S2775 | Nocodazole | Nocodazole est un inhibiteur rapidement réversible de la polymérisation des microtubules, inhibe également Abl, Abl(E255K) et Abl(T315I) avec un IC50 de 0,21 μM, 0,53 μM et 0,64 μM respectivement dans des essais acellulaires. Nocodazole induit l'apoptosis. |
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| S2475 | Imatinib (STI571) | Imatinib est un inhibiteur multi-cible de la tyrosine kinase avec une inhibition pour v-Abl, c-Kit et PDGFR, les valeurs IC50 étant respectivement de 0,6 μM, 0,1 μM et 0,1 μM dans les essais sans cellules ou basés sur des cellules. L'Imatinib (STI571) induit l'autophagy. |
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| S1026 | Imatinib (STI571) Mesylate | Imatinib Mesylate est un sel mésylate d'Imatinib, biodisponible par voie orale, qui est un inhibiteur multi-cibles de v-Abl, c-Kit et PDGFR avec des IC50 de 0,6 μM, 0,1 μM et 0,1 μM dans des essais sans cellules ou basés sur des cellules, respectivement. Imatinib Mesylate (STI571) induit l'autophagy. |
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| S1033 | Nilotinib (AMN-107) | Le Nilotinib est un inhibiteur sélectif de Bcr-Abl avec une IC50 inférieure à 30 nM dans les cellules progénitrices myéloïdes murines. Le Nilotinib induit l'Autophagy par l'activation de l'AMPK. |
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| S2243 | Degrasyn (WP1130) | Degrasyn (WP1130) est un inhibiteur sélectif de la déubiquitinase (DUB: USP5, UCH-L1, USP9x, USP14 et UCH37) et supprime également Bcr/Abl, également un transducteur JAK2 (sans affecter le protéasome 20S) et un activateur de la transcription (STAT). Ce composé induit l'apoptose et bloque l'autophagy. |
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| S5205 | Nilotinib hydrochloride | Le chlorhydrate de Nilotinib (AMN-107) est la forme sel chlorhydrate du nilotinib, un inhibiteur de la tyrosine kinase Bcr-Abl biodisponible par voie orale avec une activité antinéoplasique. |
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| S1369 | Bafetinib | Bafetinib est un puissant et sélectif double inhibiteur de Bcr-Abl/Lyn avec un IC50 de 5,8 nM/19 nM dans des essais acellulaires, n'inhibe pas la phosphorylation du mutant T315I et est moins puissant sur le PDGFR et le c-Kit. |
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