SGLT inhibiteurs (SGLT Inhibitors)

Produits sélectifs disoformes

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S8022 BI-10773 (Empagliflozin) L'empagliflozine est un inhibiteur puissant et sélectif de SGLT-2 avec une IC50 de 3,1 nM, et présente une sélectivité >300 fois supérieure à SGLT-1, 4, 5 et 6. Phase 3.
Redox Biol, 2024, 69:103010
Biomed Pharmacother, 2024, 180:117453
Sci Rep, 2024, 14(1):16459
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S2760 Canagliflozin (JNJ-28431754) Canagliflozin (TA 7284, JNJ 28431754) est un inhibiteur de SGLT2 très puissant et sélectif pour hSGLT2 avec un IC50 de 2,2 nM dans un test sans cellules, et présente une sélectivité 413 fois supérieure à celle de hSGLT1.
Redox Biol, 2024, 71:103103
Toxicol Appl Pharmacol, 2024, 495:117183
J Clin Invest, 2023, 133(1)e154754
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S1548 Dapagliflozin (BMS-512148) La dapagliflozine est un inhibiteur puissant et sélectif de hSGLT2 avec un EC50 de 1,1 nM, présentant une sélectivité 1200 fois supérieure à celle de hSGLT1. Phase 4.
Cell Death Dis, 2025, 16(1):79
Sci Adv, 2025, 11(31):eadu3700
Eur Heart J, 2024, 31:ehae472.
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S8103 Sotagliflozin (LX4211) Sotagliflozin est un double inhibiteur oral de SGLT1/SGLT2 avec une IC50 de 36 nM et 1,8 nM, respectivement. Phase 3.
Cell Rep, 2024, 43(2):113675
Front Endocrinol (Lausanne), 2023, 14:1069715
Front Cardiovasc Med, 2023, 10:1064290
S2343 Phlorizin Le Phlorizin (Phloridzin) est une dihydrochalcone présente dans l'écorce du poirier (Pyrus communis), du pommier, du cerisier et d'autres arbres fruitiers. Ce composé est un inhibiteur non sélectif de SGLT avec une Ki de 300 nM et 39 nM pour hSGLT1 et hSGLT2, respectivement. C'est également un inhibiteur de la Na+/K+-ATPase.
Mol Ther Methods Clin Dev, 2022, 24:11-19
J Ginseng Res, 2022, 46(5):700-709
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
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S2342 Phloretin (RJC 02792) Phloretin (RJC 02792, NSC 407292, Dihydronaringenin) est une dihydrochalcone trouvée dans les feuilles de pommier, et elle montre des effets bénéfiques sur le diabète.
Br J Pharmacol, 2022, 10.1111/bph.15896
Food Funct, 2020, 10.1039/d0fo02362k
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
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S5901 Canagliflozin hemihydrate Canagliflozin hemihydrate est la forme hémihydratée du canagliflozine, un inhibiteur de SGLT2 avec une CI50 de 2,2 nM pour hSGLT2 dans un test sans cellules, et présente une sélectivité 413 fois supérieure à celle de hSGLT1.
Front Pharmacol, 2022, 13:848310
Yonsei Med J, 2022, 63(7):619-631
Cell Death Dis, 2018, 9(2):226
S5566 Dapagliflozin propanediol monohydrate Dapagliflozin propanediol appartient à la classe des agents antidiabétiques administrés par voie orale désignés comme inhibiteurs du cotransporteur sodium-glucose 2 (SGLT2).
J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70581
Am J Physiol Renal Physiol, 2019, 316(5):F1078-F1089
S8558 Tofogliflozin(CSG 452) Le Tofogliflozin (CSG 452) est un nouvel inhibiteur du cotransporteur sodium-glucose 2 (SGLT2), avec des valeurs d'IC50 de 2,9 nM et 8444 nM pour hSGLT2 et hSGLT1, respectivement.
S0994 Ipragliflozin L-Proline Ipragliflozin L-Proline est un inhibiteur oralement actif et sélectif de SGLT2 avec une IC50 de 7,38 nM, 6,73 nM et 5,64 nM pour SGLT2 humain, SGLT2 de rat et SGLT2 de souris, respectivement.