HCV Protease

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S1538 Telaprevir Telaprevir est un inhibiteur de la sérine protéase HCV NS3-4A avec une IC50 de 0,35 μM.
JHEP Rep, 2025, 7(5):101328
J Virol, 2024, e0192123.
bioRxiv, 2023, 2023.11.22.568224
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S1482 Daclatasvir (BMS-790052) Daclatasvir (BMS-790052, EBP883) est un inhibiteur hautement sélectif du VHC NS5A avec une EC50 de 9-50 pM, pour une large gamme de génotypes de réplicons du VHC et le virus infectieux JFH-1 génotype 2a en culture cellulaire. Phase 3.
Structure, 2025, S0969-2126(25)00193-5
J Med Virol, 2024, 96(7):e29787
EMBO Mol Med, 2024, 16(4):870-884
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S1183 Danoprevir Le Danoprevir est un inhibiteur peptidomimétique de la protéase NS3/4A du virus de l'hépatite C (HCV) avec une IC50 de 0,2-3,5 nM, l'effet d'inhibition pour les génotypes 1A/1B/4/5/6 du HCV est environ 10 fois plus élevé que pour 2B/3A. Phase 2.
Nat Commun, 2025, 16(1):1087
Genes Dev, 2025, 10.1101/gad.353081.125
Cell Rep, 2025, 44(8):116127
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S1480 Lomibuvir (VX-222) Lomibuvir (VX-222, VCH-222) est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif de la polymérase du HCV avec une IC50 de 0.94-1.2 μM. Ce composé est 15.3 fois moins efficace pour le mutant M423T, et 108 fois moins efficace pour le mutant I482L. Phase 2.
Cell Death Discov, 2022, 8(1:446)
J Virol, 2022, jvi0190621
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
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S3733 Boceprevir Boceprevir (EBP 520, SCH 503034) est un inhibiteur oral à action directe de la hepatitis C virus (HCV) protease avec une valeur Ki de 14 nM pour NS3. Il est utilisé en association avec d'autres agents antiviraux dans le traitement de l'hépatite C chronique, génotype 1.
Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
Int J Mol Sci, 2024, 25(11)5767
SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00043-1
S4935 Asunaprevir Asunaprevir est un inhibiteur oralement biodisponible de la sérine protéase NS3, enzyme du virus de l'hépatite C, nécessaire au traitement des protéines requis pour la réplication virale.
Nat Commun, 2025, 16(1):3800
Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115535
Nature, 2022, 604(7904):146-151
S3728 Grazoprevir Le Grazoprevir anhydre (MK5172) est un inhibiteur de la Hepatitis C Virus NS3/4A Protease avec des valeurs d'IC50 de 7pM, 4pM et 62pM pour les génotypes 1a, 1B et 4 du VHC, respectivement.
Nucleic Acids Res, 2025, 53(2)gkae1319
Cell Res, 2024, 34(1):31-46
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
S5062 Daclatasvir Dihydrochloride Le Daclatasvir est un agent antiviral disponible par voie orale qui inhibe la région NS5A du virus de l'hépatite C (VHC), utilisé pour le traitement de l'infection chronique par le VHC de génotype 1 et 3.
Commun Biol, 2022, 5(1):154
J Antimicrob Chemother, 2021, 76(7):1874-1885
Med Mol Morphol, 2021, 10.1007/s00795-020-00271-5
S5015 Simeprevir Simeprevir est un inhibiteur compétitif, réversible, macrocyclique et non covalent de la hepatitis C virus (HCV) NS3/4A Protease qui agit directement contre le virus de l'hépatite C. Il a une concentration inhibitrice moyenne (IC50) <13 nM pour toutes les enzymes HCV NS3/4A (génotypes 1a, 1b, 2, 4, 5 et 6), mais a une valeur d'IC50 de 37 nM pour le génotype 3.
Chemistry, 2022, e202202798.
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
Viruses, 2021, 13(2)173
S7579 Ledipasvir (GS5885) Le Ledipasvir (GS5885) est un inhibiteur de l'HCV NS5A polymérase, utilisé pour le traitement de l'infection par le virus de l'hépatite C.
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
Cancers (Basel), 2019, 11(10)E1407
Biol Pharm Bull, 2019, 10.1248/bpb.b19-00641
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