GRK

Autre GPCR & G Protein Inhibiteurs

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit
S8489	GSK180736A (GSK180736)	GSK180736A (GSK180736), développé comme un inhibiteur de la protéine kinase contenant un domaine coiled-coil associé à Rho, se lie à GRK2(G protein-coupled receptor kinase 2) avec un logIC50 de -6.6 (logIC50 de -4.0 pour GRK5 et >-3 pour GRK1) ; sélectivité ≥400 fois supérieure pour GRK2 par rapport à GRK1 et GRK5.	Cell Rep, 2023, 42(7):112812 Cancer Lett, 2022, 529:112-125
S6621	CCG215022	CCG215022 est un inhibiteur pan-G protein-coupled receptor kinases (GRKs) avec des IC50 de 3,9 μM, 0,15 μM, 0,38 μM pour GRK1, GRK2, GRK5, respectivement.	ACS Omega, 2024, 9(37):38477-38489
E2817	GRK5-IN-2	Le GRK5-IN-2 est un puissant inhibiteur de la kinase 5 du récepteur couplé aux protéines G (GRK5).

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S8489

GSK180736A (GSK180736)

GSK180736A (GSK180736), développé comme un inhibiteur de la protéine kinase contenant un domaine coiled-coil associé à Rho, se lie à GRK2(G protein-coupled receptor kinase 2) avec un logIC50 de -6.6 (logIC50 de -4.0 pour GRK5 et >-3 pour GRK1) ; sélectivité ≥400 fois supérieure pour GRK2 par rapport à GRK1 et GRK5.

Cell Rep, 2023, 42(7):112812

Cancer Lett, 2022, 529:112-125

S6621

CCG215022

CCG215022 est un inhibiteur pan-G protein-coupled receptor kinases (GRKs) avec des IC50 de 3,9 μM, 0,15 μM, 0,38 μM pour GRK1, GRK2, GRK5, respectivement.

ACS Omega, 2024, 9(37):38477-38489

E2817

GRK5-IN-2

Le GRK5-IN-2 est un puissant inhibiteur de la kinase 5 du récepteur couplé aux protéines G (GRK5).