JMJD

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S7070 GSK-J4 Hydrochloride GSK J4 HCl est un promédicament perméable aux cellules de GSK J1, qui est le premier inhibiteur sélectif de la histone demethylase H3K27 JMJD3 et UTX avec une IC50 de 60 nM dans un essai sans cellule et inactif contre un panel de déméthylases de la famille JMJ.
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
Nat Cell Biol, 2024, 26(7):1165-1175
J Clin Invest, 2024, 134(24)e173403
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S7281 JIB-04 JIB-04 (NSC 693627) est un inhibiteur pan-sélectif de la Jumonji histone demethylase avec une IC50 de 230, 340, 855, 445, 435, 1100 et 290 nM pour JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C et JMJD2D dans des essais sans cellules, respectivement. Ce composé induit également l'apoptose cellulaire.
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
J Immunother Cancer, 2025, 13(10)e013269
Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
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S8287 CPI-455 HCl Le CPI-455 HCl est un inhibiteur spécifique de KDM5 avec une concentration inhibitrice semi-maximale (IC50) de 10 ± 1 nM pour le KDM5A pleine longueur dans les tests enzymatiques, augmentant les niveaux globaux de triméthylation de H3K4 (H3K4me3) et diminuant le nombre de DTP dans plusieurs modèles de lignées cellulaires cancéreuses traitées avec une chimiothérapie standard ou des agents ciblés.
Nature, 2023, 622(7983):619-626
Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
EBioMedicine, 2023, 92:104602
S7234 IOX1 IOX1 est un inhibiteur puissant et à large spectre des 2OG oxygénases, y compris les JmjC déméthylases. Ce composé est un inhibiteur d'ALKBH5.
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
Front Immunol, 2024, 15:1308978
S7581 GSK J1 GSK-J1 est un inhibiteur très puissant de l'histone déméthylase H3K27 JMJD3 (KDM6B) et UTX (KDM6A) avec une IC50 de 60 nM dans des essais acellulaires pour JMJD3 (KDM6B) respectivement, >10 fois plus sélectif que d'autres déméthylases testées, avec une IC50 de 0.95μM et 1.76μM envers JARID1B/C.
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
Commun Biol, 2025, 8(1):269
Chem Biol Interact, 2025, 418:111576
S7296 ML324 ML324 est un inhibiteur sélectif de l'jumonji histone demethylase (JMJD2) avec un IC50 de 920 nM.
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
EBioMedicine, 2023, 92:104602
S8601 CP2 CP2 est un peptide cyclique qui inhibe les JmjC histone demethylases KDM4 avec des valeurs d'IC50 de 42 nM et 29 nM pour KDM4A et KDM4C, respectivement.
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:2405943
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:697614
S0201 Z-JIB-04 (NSC 693627) Z-JIB-04 (NSC 693627, isomère Z de JIB-04) est un isomère de JIB-04. JIB-04 est un inhibiteur pan-sélectif de la Jumonji histone demethylase avec une IC50 de 230 nM, 340 nM, 855 nM, 445 nM, 435 nM, 1100 nM et 290 nM respectivement pour JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C et JMJD2D.
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
Cell Death Discov, 2025, 11(1):326
E1315 iJMJD6 iJMJD6(WL12) est un inhibiteur de l'arginine déméthylase JMJD6 avec une valeur IC50 de 0,22 μM.
S4800New Daminozide Daminozide (Aminozide, DMASA, DIMG, B 995, Alar, Kylar, B-NINE, SADH) est un régulateur de croissance végétale qui inhibe sélectivement les Histone Demethylase humaines KDM2/7, avec une IC50 de 0,55 5M pour PHF8 (KDM7B), 1,5 5M pour KDM2A et 2,1 5M pour KIAA1718 (KDM7A). Il présente une sélectivité de plus de 100 fois pour la sous-famille KDM2/7 par rapport aux autres sous-familles de Histone Demethylase, avec une activité significativement plus faible contre des enzymes telles que KDM3A avec une IC50 de 127 5M.