E1 Activating inhibiteurs (E1 Activating Inhibitors)

Autre Ubiquitin Inhibiteurs

DUB E2 conjugating E3 Ligase p97 SUMO

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit
S7109	MLN4924 (Pevonedistat)	MLN4924 est un inhibiteur à petite molécule de l'enzyme activatrice de Nedd8 (NAE) avec une IC50 de 4 nM.	Nature, 2025, 642(8068):785-795 Nat Commun, 2025, 16(1):2526 Nat Commun, 2025, 16(1):3756
S8341	TAK-243 (MLN7243)	Le TAK-243 (MLN7243) est un inhibiteur puissant, basé sur le mécanisme, de petite molécule de l'ubiquitin activating enzyme (UAE) avec une IC50 de 1 \n\u00b1 0,2 nM dans l'essai de thioester UBCH10 E2. Il présente une activité inhibitrice minimale dans un panel d'essais de kinases et de récepteurs, ainsi que sur l'anhydrase carbonique humaine de type I et de type II. Le TAK-243 (MLN7243) induit un stress du RE, abroge l'activation de la voie NF-κB et favorise l'apoptosis.	Mol Cell, 2025, 85(18):3505-3523.e17 Leukemia, 2025, 39(8):1997-2009. J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):717
S7129	PYR-41	Le PYR-41 est le premier inhibiteur cellulaire perméable de l'enzyme d'activation de l'Ubiquitin E1, sans activité sur E2. Ce composé induit l'apoptose.	Nat Commun, 2025, 16(1):3756 Redox Biol, 2025, 81:103522 EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
S8697	ML792	ML-792 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'enzyme activatrice de SUMO (small Ubiquitin-like Modifier) (SAE). ML-792 inhibe SAE/SUMO1 et SAE/SUMO2 dans des essais d'échange ATP-pyrophosphate inorganique (PPi) avec des IC50 de 3 nM et 11 nM, respectivement.	Mol Cell, 2025, 85(5):877-893.e9 Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01394-y Genes Dev, 2024, 38(13-14):614-630
S8849	TAS4464	TAS4464 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la NEDD8 activating enzyme (NAE) avec une IC50 de 0,955 nM. Ce composé présente une activité antitumorale supérieure avec une inhibition prolongée de la cible.	Nat Commun, 2024, 15(1):603 Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdae104
S0309	COH000	COH000 est un inhibiteur allostérique, covalent et irréversible de l'ubiquitin-like 1-activating enzyme (SUMO-activating enzyme / E1) avec une IC50 de 0,2 μM pour la SUMOylation in vitro.	iScience, 2025, 28(6):112555
S5841	DKM 2-93	DKM 2-93 est un inhibiteur principal relativement sélectif de l'enzyme d'activation des modificateurs de type ubiquitine 5 (UBA5).	Cell Rep, 2025, 44(10):116433
E1953	Pevonedistat hydrochloride	Pevonedistat hydrochloride (MLN4924 hydrochloride) est un inhibiteur puissant et sélectif de la NEDD8-activating enzyme (NAE) avec une IC50 de 4,7 nM. Il perturbe la dégradation des protéines médiatisée par la cullin-RING ligase, entraînant la mort cellulaire apoptotique dans les cellules tumorales humaines par la dérégulation de la synthèse d'ADN en phase S.
E7952	PYZD-4409	Le PYZD-4409 est un inhibiteur puissant et spécifique de petite molécule de l'enzyme d'activation de l'Ubiquitin UBA1 (E1) avec une CI50 de 20 μM. Il induit la mort cellulaire dans les cellules malignes et inhibe préférentiellement la croissance clonogénique des cellules primaires de leucémie myéloïde aiguë et peut être utilisé comme recherche pour le développement de traitements contre les hémopathies malignes.
S3400	NEDD8 inhibitor M22	NEDD8 inhibitor M22 (NAE-IN-M22) est un nouvel inhibiteur sélectif de l'enzyme d'activation NEDD8 (NAE) avec une GI50 de 5,5 μM dans les cellules A549.