PKM

Autre Metabolism Inhibiteurs

Dehydrogenase Transferase DPP Aminopeptidase Procollagen C Proteinase P450 (e.g. CYP17) Phospholipase (e.g. PLA) Factor Xa PDE DHFR

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit
S6508	Mitapivat (AG-348)	Mitapivat (AG-348) est un activateur de la pyruvate kinase PKM2, une enzyme impliquée dans la glycolyse.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(40):e2210779119
S8279	(±)-Shikonin	(±)-Shikonin, un inhibiteur puissant et spécifique de la Pyruvate kinase M2 (PKM2), est un composant majeur du zicao (grémil pourpre, la racine séchée de Lithospermum erythrorhizon), une phytothérapie chinoise avec diverses activités biologiques. C'est aussi un inhibiteur de l'activité du TMEM16A chloride channel en utilisant un essai de fluorescence-quenching basé sur des cellules. La shikonine exerce un effet anti-inflammatoire en inhibant le tumor necrosis factor-α (TNF-α) et prévient l'activation de la voie du nuclear factor-κB (NF-κB) via l'inhibition du proteasome.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):299 Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75
S8616	PKM2-IN-1 (Compound 3k)	L'inhibiteur de PKM2 (Composé 3K, PKM2-IN-1) présente une activité inhibitrice de PKM2 avec une valeur d'IC50 de 2,95 μM. La valeur d'IC50 pour PKM1 est 4 à 5 fois plus élevée que celle pour PKM2.	Lipids Health Dis, 2025, 24(1):14 J Cancer Res Clin Oncol, 2025, 151(3):126 Elife, 2024, 12RP87674
S7302	TEPP-46 (ML265)	TEPP-46 (ML265, CID-44246499, NCGC00186528) est un puissant activateur de PKM2 dans les essais biochimiques (AC50 = 92 nM) et basés sur des cellules avec une sélectivité élevée par rapport à PKM1, PKR et PKL.	Theranostics, 2025, 15(8):3439-3461 Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75 Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 294:118113
S7928	DASA-58	Le DASA-58 est un activateur spécifique et puissant de la Pyruvate kinase M2 (PKM2).	J Biol Chem, 2025, 301(5):108439 Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(15):23 Cell Death Dis, 2023, 14(12):821
E1328	TP-1454	TP-1454 est un activateur de PKM2 avec une AC50 de 10 Nm dans les essais biochimiques. Ce composé module les réponses immunitaires tumorales en déstabilisant les lymphocytes T régulateurs.
E2829	Alkannin	L'Alkannin est un inhibiteur puissant et spécifique de la pyruvate kinase-M2 (PKM2) spécifique aux tumeurs, sans inhiber la PKM1 et la pyruvate kinase-L (PKL).
S5545	DL-Serine	La sérine est un acide aminé non essentiel, un ligand naturel et un activateur allostérique de la pyruvate kinase M2.