| S2630 |
GW3965 Hydrochloride
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Le GW3965 HCl est un agoniste puissant et sélectif de LXR pour hLXRα et hLXRβ avec des EC50 de 190 et 30 nM, respectivement, dans des tests acellulaires.
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Small, 2025, 21(20):e2307097
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Int J Chron Obstruct Pulmon Dis, 2025, 20:411-423
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Sci Rep, 2024, 14(1):30786
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| S7076 |
T0901317
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T0901317 est un agoniste puissant et sélectif pour LXR et FXR, avec une EC50 de 20 nM pour LXRα et 5 μM pour FXR, respectivement. Ce composé est un double agoniste inverse de RORα et RORγ avec un Ki de 132 nM et 51 nM, respectivement. Il supprime significativement la prolifération cellulaire et induit l'apoptose.
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J Clin Invest, 2025, 135(10)e186478
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J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647
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Neurobiol Dis, 2025, 215:107094
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| S8390 |
LXR-623 (WAY-252623)
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LXR-623 est un nouvel agoniste des récepteurs X hépatiques (LXR) avec des valeurs d'IC50 de 179 nM et 24 nM pour LXR-" et LXR-", respectivement. Il est biodisponible par voie orale et traverse facilement la barrière hémato-encéphalique.
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Acta Neuropathol Commun, 2022, 10(1):40
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Cancers (Basel), 2022, 14(16)3873
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EMBO Mol Med, 2019, 11(10):e10769
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| E1142 |
GSK2033
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GSK2033 est un antagoniste du LXR avec des pIC50 de 7 et 7,4 pour LXRα et LXRβ, respectivement.
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J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647
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J Lipid Res, 2025, 66(5):100795
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bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.05.11.540294
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| S7934 |
SR9243
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SR9243 est un agoniste inverse puissant et sélectif de LXR.
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Front Immunol, 2021, 12:732102
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FEBS Lett, 2016, 590(11):1614-29
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| S8689 |
Abequolixron (RGX-104)
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Abequolixron (RGX-104) est un agoniste du liver X receptor biodisponible par voie orale qui module l'immunité innée via l'activation transcriptionnelle du gène ApoE.
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Theranostics, 2025, 15(12):5572-5591
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| S6427 |
AZ876
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AZ876 est un nouvel agoniste de haute affinité du Liver X Receptor (LXR) avec des valeurs de Ki de 0,007 μM et 0,011 μM pour respectivement le LXRα et le LXRβ humains.
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J Clin Invest, 2019, 129(3):1129-1151
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| E7041 |
Desmosterol
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Desmosterol est le précurseur insaturé immédiat du cholestérol et l'intermédiaire biosynthétique final dans la voie de Bloch et un activateur clé des Liver X Receptors (LXR) tout en inhibant SREBP pour réguler l'homéostasie lipidique. Sa réduction favorise la production mitochondriale de ROS dans les macrophages et active l'inflammasome NLRP3, présentant un potentiel pour la recherche en inflammation, Metabolism et maladies cardiovasculaires.
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| E0099 |
GSK3987
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GSK3987 est un agoniste de pan LXRα/β avec des CE50 de 50 nM, 40 nM pour LXRα-SRC1 et LXRβ-SRC1, respectivement. Ce composé augmente l'expression d'ABCA1 et de SREBP-1c et induit l'efflux de cholestérol cellulaire et l'accumulation de triglycérides.
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