PF-4708671

N° de catalogueS2163 Lot:S216350

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Données techniques

Formule

C19H21F3N6
Poids moléculaire 390.41 N° CAS 1255517-76-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 30 mg/mL (76.84 mM)
Ethanol 8 mg/mL (20.49 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le PF-4708671 est un inhibiteur perméable aux cellules de la p70 ribosomal S6 kinase (isoforme S6K1) avec un Ki/IC50 de 20 nM/160 nM dans les essais sans cellules, une sélectivité 400 fois supérieure pour S6K1 par rapport à S6K2, et une sélectivité 4 et >20 fois supérieure pour S6K1 par rapport à MSK1 et RSK1/2, respectivement. Ce composé induit l'autophagie. C'est le premier inhibiteur spécifique de S6K1 à être rapporté.
Cibles
p70 S6K1
(Cell-free assay)
160 nM
In vitro Le PF-4708671 est un analogue pipérazinyl-pyrimidine et le premier inhibiteur spécifique de S6K1. Ce composé n'inhibe pas significativement l'activité de l'isoforme S6K2 étroitement apparentée ou d'un certain nombre d'autres kinases AGC (Akt1, Akt2, PKA, PKCα, PKCϵ, PRK2, ROCK2, RSK1, RSK2 ou SGK1). Il empêche la phosphorylation médiée par S6K1 de la protéine S6 en réponse à l'IGF-1 (facteur de croissance analogue à l'insuline 1), tout en n'ayant aucun effet sur la phosphorylation induite par le PMA des substrats des kinases RSK (p90 ribosomal S6 kinase) et MSK (mitogen- and stress-activated kinase) très apparentées. Il est également démontré que cette substance chimique induit la phosphorylation de la boucle T et du motif hydrophobe de S6K1, un effet qui dépend de mTORC1 (mTOR complex 1). Il n'affecte pas l'activité de mTORC1.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20704563/

Validation du produit par le client

After treated with PF-4708671 (PF, 10 uM) and 4EGI-1 (50 uM) for 48 h, GRP78 and ATF4 in QBC939, RBE and HCCC-9810 cells were analyzed using western blot.

Données de [ PLoS One , 2014 , 9(2), e90388 ]

(F) EGR-2 and GFI-1 abundance (n = 5).

Données de [ , , Front Immunol, 2017, 7:685 ]

Tumor sections were examined for DNA fragmentation (TUNEL) or stained with Ki-76 antibody. The representative images are shown. The brown color indicates the positively stained cells; scale bar, 50 mm.

Données de [ , , Mol Cancer Ther, 2015, 14(3): 799-809 ]

C. Cell lines were treated with the indicated compounds for 24h. ABC cells are colored in red. GCB are colored in blue. Intermediate cells are colored in gray.

Données de [ , , Oncotarget, 2016, 7(8):9163-74 ]

De Selleck PF-4708671 A été cité par 60 Publications

SCFβ-TrCP targets Ajuba for degradation in a GSK3β-dependent manner in colorectal cancer [ Neoplasia, 2025, 66:101175] PubMed: 40367710
IL-13 May Could Enhance the Proliferation and Affect the Differentiation of Nasal Epithelium Basal Cells Through the mTOR/p70S6K1 Pathway in Chronic Rhinosinusitis With Nasal Polyps [ Mediators Inflamm, 2025, 2025:8108993] PubMed: 40438321
mTORC2-driven chromatin cGAS mediates chemoresistance through epigenetic reprogramming in colorectal cancer [ Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01473-0] PubMed: 39080411
Epstein-Barr Virus Latent Membrane Protein 2A (LMP2A) Enhances ATP Production in B Cell Tumors through mTOR and HIF-1α [ Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3944] PubMed: 38612754
Duloxetine enhances the sensitivity of non-small cell lung cancer cells to EGFR inhibitors by REDD1-induced mTORC1/S6K1 suppression [ Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100] PubMed: 38590408
STING Suppresses Mitochondrial VDAC2 to Govern RCC Growth Independent of Innate Immunity [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(3):e2203718] PubMed: 36445063
The translational oscillation in oocyte and early embryo development [ Nucleic Acids Res, 2023, 51(22):12076-12091] PubMed: 37950888
Pharmacological inhibition of S6K1 rescues synaptic deficits and attenuates seizures and depression in chronic epileptic rats [ CNS Neurosci Ther, 2023, 10.1111/cns.14475] PubMed: 37736829
mTORC1/ERK1/2 Interplay Regulates Protein Synthesis and Survival in Acute Myeloid Leukemia Cell Lines [ Biology (Basel), 2023, 12(5)676] PubMed: 37237490
Stress Granules determine the Development of Obesity-associated Pancreatic Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1672.2021] PubMed: 35674408

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